6-Iodopravadoline (AM630)

N.º de catálogoS8033 Lote:S803301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₅IN₂O₃

Peso molecular

504.36

Número CAS

164178-33-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (99.13 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AM630 (6-Iodopravadoline) es un antagonista selectivo del receptor cannabinoide CB2 con un Ki de 31,2 nM.

Objetivos

CB2 receptor
(Cell-free assay)

31.2 nM(Ki)

In vitro

AM630 (6-Iodopravadoline) es un ligando del receptor cannabinoide CB2 con un K_i de 31,2 nM y una relación de afinidad CB2/CB1 de 165. Inhibe la unión de [³⁵ S]-GTPγS a las membranas del receptor CB2 (EC50=76,6 nM), mejora la producción de AMP cíclico estimulada por forskolina en células transfectadas con CB2 (5,2 veces con 1 μM) y antagoniza la inhibición de la producción de AMP cíclico estimulada por forskolina en esta línea celular inducida por CP55940. Este compuesto (10 μM) inhibe la producción de AMP cíclico estimulada por forskolina en células transfectadas con CB1 en un 45,9 %. Actúa como un antagonista competitivo de △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, anandamida y (R)-(+)-araquidonil-1'-hidroxi-2'-propilamida (AM356) en el conducto deferente aislado de ratón con un K_d de 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 y 85,9 nM, respectivamente.
A 10 μM, activa una robusta acumulación de Ca²⁺ en un subconjunto (35-40%) de neuronas TG, con una EC50 de 15,6 μM. Este compuesto es capaz de generar corrientes en las neuronas sensoriales TG con un umbral de activación de 1 μM. Sus respuestas están mediadas por el canal TRPA1 en la mayoría de las neuronas sensoriales TG pequeñas a medianas, que está modulado por TRPV1. El pretratamiento con AM630 (25 μM) es capaz de inhibir los efectos de la capsaicina (CAP), el aceite de mostaza (MO) y las respuestas mediadas por TRPA1 de WIN 55,212-2 (WIN).
A 100 nM, inhibe eficazmente la osteoclastogénesis en cultivo con RANKL en presencia y ausencia de partículas de Ti, reduciendo el número de células positivas para la fosfatasa ácida resistente al tartrato en más del 50%. Este compuesto (100 nM) inhibe la expresión de ARNm de RANK y catepsina K en células RAW estimuladas por partículas de Ti y RANKL. Este (100 nM) reduce la expresión de proteínas de interleucina-1β y factor de necrosis tumoral-α en células RAW cultivadas con partículas de Ti. AM630 no tiene efecto tóxico en las células RAW.

In vivo

La inyección de 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) no es capaz de inducir comportamientos nociceptivos o hiperalgesia térmica en la pata trasera de ratones WT, pero atenúa significativamente la hiperalgesia térmica inducida por CAP. Este compuesto (30 μg) es capaz de revertir la inhibición de WIN de la hiperalgesia térmica inducida por CAP. Ejerce sus efectos periféricos no solo inhibiendo CB1 y CB2, sino también activando los canales TRPA1 y posteriormente desensibilizando los canales TRPA1 y TRPV1.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

Expandir

Sellecks 6-Iodopravadoline (AM630) Ha sido citado por 2 Publicaciones

CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79]	PubMed: 36754245
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864]	PubMed: 37480972

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