Org 27569

N.º de catálogoS1534 Lote:S153401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₈ClN₃O

Peso molecular

409.95

Número CAS

868273-06-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.02 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Org 27569 es un modulador alostérico del receptor cannabinoide CB1, induce un estado del receptor CB1 que se caracteriza por una mayor afinidad agonista y una menor afinidad agonista inversa.

Objetivos

CB1

In vitro

Org 27569 es un modulador alostérico del receptor cannabinoide CB1. Aumenta significativamente la unión del agonista del receptor CB1 y provoca una disminución significativa en la unión específica del agonista inverso del receptor CB1. Este compuesto induce la unión de agonistas de alta afinidad a CB1, la internalización del receptor y la fosforilación de ERK aguas abajo. El ligando alostérico promueve la unión del agonista a CB1, pero bloquea los cambios conformacionales inducidos por el agonista en TM6. Atrapa el receptor en un estado conformacional distinto unido al agonista, pero sin señalización.

Características

Atrapa el receptor en un estado conformacional distinto unido al agonista, pero sin señalización.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[2]}	Ensayos de unión en equilibrio. Los ensayos de unión se realizan con el agonista del receptor CB1 [³H]CP 55,940 (0,7 nM) y el antagonista del receptor CB1 [³H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml de BSA y 50 mM de tampón Tris que contiene 0,1 mM de EDTA y 0,5 mM de MgCl₂, pH 7,4, en un volumen de ensayo total de 500 μl. La unión se inicia con la adición de membranas de cerebro de ratón (30 μg). Los ensayos se llevan a cabo a 37°C durante 60 min antes de la terminación mediante la adición de tampón de lavado helado (50 mM de tampón Tris y 1 mg/ml de BSA) y filtración al vacío utilizando un colector de muestreo de 24 pocillos y filtros de fibra de vidrio Whatman GF/B que han sido remojados en tampón de lavado a 4°C durante 24 h. Cada tubo de reacción se lava cinco veces con una alícuota de 4 ml de tampón. Los filtros se secan en horno durante 60 min y luego se colocan en 5 ml de líquido de centelleo, y la radioactividad se cuantifica mediante espectrometría de centelleo líquido. La unión específica se define como la diferencia entre la unión que ocurrió en presencia y ausencia de concentraciones de 1 μM del ligando no marcado correspondiente y es del 70 al 80% de la unión total.
Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HEK293 Concentraciones ~10 μM Tiempo de incubación 5 to 15 min Método Cells expressing CB1 receptors are exposed to ORG27569 (10 μM) for 5 to 15 min. For toxin treatment to abrogate Gi coupling effects, PTX is added to the medium at 5 ng/ml. Following an 18-h incubation in the presence of toxin, cells are washed twice with PBS and treated with compounds. Cells are washed with ice-cold PBS, and cell lysates are obtained by harvesting the cells with ice-cold lysis buffer (150 mM NaCl, 1.0% IGEPAL CA-630, 0.5% sodium deoxycholate, 0.1% SDS, and 50 mM Tris, pH 7.5 containing 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride, pepstatin A, E-64, bestatin, leupeptin, and aprotinin as protease inhibitors).

Ensayo de quinasa:^{^[2]}

Ensayos de unión en equilibrio.
Los ensayos de unión se realizan con el agonista del receptor CB1 [³H]CP 55,940 (0,7 nM) y el antagonista del receptor CB1 [³H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml de BSA y 50 mM de tampón Tris que contiene 0,1 mM de EDTA y 0,5 mM de MgCl₂, pH 7,4, en un volumen de ensayo total de 500 μl. La unión se inicia con la adición de membranas de cerebro de ratón (30 μg). Los ensayos se llevan a cabo a 37°C durante 60 min antes de la terminación mediante la adición de tampón de lavado helado (50 mM de tampón Tris y 1 mg/ml de BSA) y filtración al vacío utilizando un colector de muestreo de 24 pocillos y filtros de fibra de vidrio Whatman GF/B que han sido remojados en tampón de lavado a 4°C durante 24 h. Cada tubo de reacción se lava cinco veces con una alícuota de 4 ml de tampón. Los filtros se secan en horno durante 60 min y luego se colocan en 5 ml de líquido de centelleo, y la radioactividad se cuantifica mediante espectrometría de centelleo líquido. La unión específica se define como la diferencia entre la unión que ocurrió en presencia y ausencia de concentraciones de 1 μM del ligando no marcado correspondiente y es del 70 al 80% de la unión total.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HEK293
Concentraciones
~10 μM
Tiempo de incubación
5 to 15 min
Método
Cells expressing CB1 receptors are exposed to ORG27569 (10 μM) for 5 to 15 min. For toxin treatment to abrogate Gi coupling effects, PTX is added to the medium at 5 ng/ml. Following an 18-h incubation in the presence of toxin, cells are washed twice with PBS and treated with compounds. Cells are washed with ice-cold PBS, and cell lysates are obtained by harvesting the cells with ice-cold lysis buffer (150 mM NaCl, 1.0% IGEPAL CA-630, 0.5% sodium deoxycholate, 0.1% SDS, and 50 mM Tris, pH 7.5 containing 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride, pepstatin A, E-64, bestatin, leupeptin, and aprotinin as protease inhibitors).

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22343625/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22846992/

Sellecks Org 27569 Ha sido citado por 2 Publicaciones

GPCR kinase subtype requirements for arrestin-2 and -3 translocation to the cannabinoid CB1 receptor and the consequences on G protein signalling [ Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190]	PubMed: 38604257
A Machine Learning Strategy for Drug Discovery Identifies Anti-Schistosomal Small Molecules [ ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754]	PubMed: 33434015

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