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4-Methylpyridine (calentado con baño de agua a 50 ºC)
5 mg/mL
(9.14 mM)
DMSO
1 mg/mL
(1.82 mM)
Water
Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(18.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Otenabant (CP-945598) HCl es un antagonista potente y selectivo del cannabinoid receptor CB1 con un Ki de 0,7 nM, que exhibe una selectividad 10.000 veces mayor frente al receptor CB2 humano. Fase 1.
Objetivos
hCB1
rCB1
0.7 nM(Ki)
2.8 nM(Ki)
In vitro
El CP-945598 HCl inhibe el receptor CB1 con una eliminación microsomal no unida moderada, baja afinidad por hERG y una penetración adecuada en el SNC. El CP-945598 HCl tiene baja afinidad con un Ki de 7,6 μM para los receptores CB2 humanos.
In vivo
El CP-945598 HCl revierte cuatro comportamientos mediados por agonistas cannabinoides (actividad locomotora, hipotermia, analgesia y catalepsia) después de la administración del agonista sintético del receptor CB1 CP-55940. El CP-945598 HCl exhibe actividad anoréxica dosis-dependiente en un modelo de ingesta aguda de alimentos en roedores y un aumento del gasto energético y la oxidación de grasas. El CP-945598 también estimula agudamente el gasto energético en ratas y disminuye el cociente respiratorio, lo que indica un cambio metabólico hacia una mayor oxidación de grasas. El CP-945598 a 10 mg/kg promueve una pérdida de peso del 9 %, ajustada al vehículo, en un estudio de pérdida de peso de 10 días en ratones obesos inducidos por la dieta.
E-cadherin-deficient cells have synthetic lethal vulnerabilities in plasma membrane organisation, dynamics and function
[Godwin TD, et al. Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1]
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