CID16020046

N.º de catálogoS8694 Lote:S869401

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Datos técnicos

Fórmula

C25H19N3O4
Peso molecular 425.44 Número CAS 834903-43-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.250mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CID16020046 (C390-0219) es un antagonista selectivo de GPR55, que inhibe la actividad constitutiva de GPR55 con una IC50 de 0,15 μM en levadura. Demuestra una actividad débil contra un amplio espectro de otros GPCRs, canales iónicos, quinasas y receptores nucleares.
Objetivos
GPR55
(in yeast)
0.15 μM
In vitro

En células de levadura que expresan GPR55 humano, CID16020046 antagonizó la activación del receptor inducida por agonistas. En células de riñón embrionario humano (HEK293) que expresan de forma estable GPR55 humano, este compuesto se comportó como un antagonista en la liberación de Ca2+ mediada por LPI y la activación de quinasas reguladas por señales extracelulares, pero no en células HEK293 que expresan Cannabinoid Receptor 1 o 2 (CB1 o CB2). Inhibió de forma dependiente de la concentración la activación inducida por lisofosfatidilinositol (LPI) del factor nuclear de células T activadas (NFAT), el factor nuclear κ de células B activadas (NF-κB) y el elemento de respuesta sérica, la translocación de NFAT y NF-κB, y la internalización de GPR55.
In vivo

CID16020046 mejora la inflamación en modelos de inflamación intestinal y reduce las citoquinas proinflamatorias. Este compuesto no cambia el comportamiento locomotor y de ansiedad de ratones sanos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    J774A.1 cells

  • Concentraciones

    1, 5 and 10 μM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    2 × 106 cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

Sellecks CID16020046 Ha sido citado por 1 Publicación

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176] PubMed: 38583687

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