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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.000mg/ml
(2.23mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GW842166X es un agonista potente y altamente selectivo del receptor Cannabinoid Receptor CB2 con una EC50 de 63 nM, no mostrando actividad significativa en el receptor CB1. Fase 2.
Objetivos
CB2
63 nM(EC50)
In vitro
GW842166X muestra una potencia y eficacia similares para los receptores CB2 recombinantes de rata y humanos con una EC50 de 91 nM y 63nM, respectivamente. Este compuesto exhibe una potencia agonista completa con una EC50 de 133 nM y un Emax del 101% en ensayos de ciclasa. Exhibe una potencia agonista débil con una EC50 de 7,780 μM y un Emax del 84% en ensayos FLIPR.
In vivo
GW842166X tiene una biodisponibilidad oral del 58% y una vida media de 3 h cuando se administra oralmente en la rata. Este compuesto tiene una potencia extremadamente alta con una ED50 oral de 0,1 mg/kg y muestra una reversión completa de la hiperalgesia a 0,3 mg/kg en el modelo FCAa de dolor inflamatorio. Administrado oralmente a una dosis de 15 mg/kg durante 8 días produjo una reversión significativa de la disminución del umbral de retirada de la pata inducida por CCI en un modelo de rata de dolor neuropático.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
