Name: GSK'547
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8787
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S878701 DMSO]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.86%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.86

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros RIP kinase Inhibidores	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	396.39	Fórmula	C₂₀H₁₈F₂N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2226735-55-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C(=O)N2C(CC=N2)C3=CC(=CC(=C3)F)F)C4=NC=NC(=C4)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 29 mg/mL (73.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.45mg/ml (3.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.096mg/ml (0.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.92 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	RIP1
In vitro	El tratamiento con GSK'547 (RIP1i) in vitro dirige la programación de macrófagos derivados de la médula ósea (BMDM) hacia un fenotipo inmunogénico, regulando al alza MHC-II, TNFa e IFNg, mientras que concomitantemente reduce la expresión de CD206, IL-10 y TGFb. Además, RIP1i regula al alza la señalización de STAT1 en BMDM, lo que se asocia con la programación M1, pero reduce la señalización de STAT3, STAT5 y STAT6, que están vinculadas a la diferenciación de macrófagos tipo M2. Además, los macrófagos tratados con RIP1i muestran una capacidad mejorada para capturar antígenos.
In vivo	La administración de GSK'547 (RIP1i) en la dieta de los ratones logra concentraciones de estado estacionario in vivo por encima del IC90 de L929 durante un período de 24 horas. Las altas concentraciones séricas de RIP1i se mantienen durante un curso de tratamiento de 6 semanas. El tratamiento con RIP1i es bien tolerado sin patología evidente. En ratones desafiados con células tumorales de adenocarcinoma ductal pancreático (PDA) ortotópico derivadas de ratones KPC, RIP1i reduce la carga tumoral y prolonga la supervivencia en comparación con los ratones tratados con controles o Nec-1s. RIP1i también protege contra tumores establecidos y metástasis hepáticas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30423296/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01199250	Not yet recruiting	Lynch Syndrome\|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage I Uterine Corpus Cancer\|Stage II Uterine Corpus Cancer\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT06339034	Not yet recruiting	Parkinson Disease	State University of New York at Buffalo\|The Cure Parkinson''s Trust	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06317285	Not yet recruiting	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	GlaxoSmithKline	April 1 2024	Phase 2
NCT06104319	Recruiting	Non-alcoholic Fatty Liver Disease	GlaxoSmithKline	January 22 2024	Phase 2
NCT06188507	Not yet recruiting	Systemic Lupus Erythematosus	GlaxoSmithKline	January 11 2024	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK'547 RIP kinase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 396.39