Name: GCN2iB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8929
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.03%

99.03

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Serine/threonin kinase Inhibidores	WNK463 SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	451.83	Fórmula	C₁₈H₁₂ClF₂N₅O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2183470-12-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=N1)Cl)S(=O)(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)F)C#CC3=CN=C(N=C3)N)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 15 mg/mL (33.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GCN2 (Cell-free assay) 2.4 nM
In vitro	El tratamiento de células de leucemia linfoblástica aguda (LLA) con GCN2iB hace que las células de LLA sean sensibles a la ASNase al prevenir la inducción de ASNS, lo que resulta en niveles reducidos de síntesis de proteínas de novo. El tratamiento combinado con ASNase y este compuesto induce la vía MAPK activada por estrés, desencadenando así la apoptosis. Mediante el uso de análisis de paneles celulares, también mostramos que las células de leucemia mieloide aguda y de cáncer de páncreas son altamente sensibles al tratamiento combinado.
Ensayo de quinasa	Ensayo de GCN2 kinasa
Ensayo de quinasa	La proteína GCN2 recombinante (1 nmol/L) se preincuba con GCN2iB durante 60 min y luego se incuba con ATP (valor K_M de GCN2 = 190 μmol/L) y el sustrato de proteína fluorescente verde-eIF2α (130 nmol/L) a 25°C. La cantidad de sustrato fosforilado se determina utilizando el kit de anticuerpos LanthaScreen Tb-anti-p-eIF2α (pSer52). El valor de IC50 de la eIF2α kinasa se mide utilizando el software XLfit.
In vivo	La combinación del tratamiento con ASNase y GCN2iB bloquea sinérgicamente el crecimiento tumoral in vivo en modelos de xenoinjerto de LLA, LMA y páncreas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30061420/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GCN2iB GCN2 Inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 451.83