solo para uso en investigación

SPHINX31 Serine/threonin kinase inhibidor

Cat. No.S8810

SPHINX31 es un inhibidor de SRPK1 con un IC50 de 5,9 nM con alta selectividad para SRPK1 sobre SRPK2 (50 veces) y CLK1 (100 veces).
SPHINX31 Serine/threonin kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 507.51

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Control de calidad

Lote: S881001 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.62%
99.62

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 507.51 Fórmula

C27H24F3N5O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1818389-84-2 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CN(CCN1CC2=CC=CC=N2)C3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)NC(=O)C4=CC=C(O4)C5=CC=NC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (49.26 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
SRPK1
(Cell-free assay)
5.9 nM
In vitro

Los ensayos de quinasas mostraron que SPHINX31 es un inhibidor de quinasas de tipo 1 (competitivo con el ATP). El tratamiento con este compuesto resulta en la inhibición de la fosforilación de SRSF1 a 300 nM en células de cáncer de próstata PC3. La estabilidad metabólica en microsomas hepáticos de ratón muestra que este químico tuvo un aclaramiento medio con una T1/2 de 95,79 min. La inhibición de SRPK1 usando este inhibidor conduce a la detención del ciclo celular y la diferenciación de células leucémicas.

In vivo

SPHINX31 podría penetrar en el ojo. Este compuesto ejerce una inhibición dosis dependiente de la neovascularización coroidea en un modelo de ratón. Inhibe el crecimiento de los vasos sanguíneos y la infiltración de macrófagos. Este tratamiento químico prolonga la supervivencia de ratones inmunocomprometidos trasplantados con células de AML reordenadas con MLL.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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