solo para uso en investigación
Cat. No.S8810
| Dianas relacionadas | EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 |
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| Otros Serine/threonin kinase Inhibidores | WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257) |
| Peso molecular | 507.51 | Fórmula | C27H24F3N5O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1818389-84-2 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1CN(CCN1CC2=CC=CC=N2)C3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)NC(=O)C4=CC=C(O4)C5=CC=NC=C5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 25 mg/mL
(49.26 mM)
Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
SRPK1
(Cell-free assay) 5.9 nM
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| In vitro |
Los ensayos de quinasas mostraron que SPHINX31 es un inhibidor de quinasas de tipo 1 (competitivo con el ATP). El tratamiento con este compuesto resulta en la inhibición de la fosforilación de SRSF1 a 300 nM en células de cáncer de próstata PC3. La estabilidad metabólica en microsomas hepáticos de ratón muestra que este químico tuvo un aclaramiento medio con una T1/2 de 95,79 min. La inhibición de SRPK1 usando este inhibidor conduce a la detención del ciclo celular y la diferenciación de células leucémicas. |
| In vivo |
SPHINX31 podría penetrar en el ojo. Este compuesto ejerce una inhibición dosis dependiente de la neovascularización coroidea en un modelo de ratón. Inhibe el crecimiento de los vasos sanguíneos y la infiltración de macrófagos. Este tratamiento químico prolonga la supervivencia de ratones inmunocomprometidos trasplantados con células de AML reordenadas con MLL. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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