Serine/threonin kinase

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S8358 WNK463 WNK463 es un inhibidor de pan-WNK-quinasa. Inhibe potentemente la actividad quinasa in vitro de los cuatro miembros de la familia WNK (WNK1, WNK2, WNK3 y WNK4) con una IC50 de 5 nM, 1 nM, 6 nM y 9 nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):4945
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. Este compuesto es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. Inhibe la autophagy y activa la apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
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S8929 GCN2iB GCN2iB es un inhibidor ATP-competitivo de la Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) con una IC50 de 2,4 nM.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270 SRPIN340 SRPIN340 es un inhibidor selectivo de SRPK con una Ki de 0,89 μM para SRPK1, que no muestra actividad inhibidora significativa contra más de 140 otras quinasas.
Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
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S4956 Benzamidine HCl Benzamidine es un inhibidor de serine proteases con valores de Ki de 35, 350 y 220 µM para tripsina, plasmina y trombina, respectivamente.
Sci Rep, 2019, 9(1):382
Nature, 2015, 519(7542):247-50
Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810 SPHINX31 SPHINX31 es un inhibidor de SRPK1 con un IC50 de 5,9 nM con alta selectividad para SRPK1 sobre SRPK2 (50 veces) y CLK1 (100 veces).
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945 BAY-1816032 BAY-1816032 es un potente inhibidor oralmente disponible de la quinasa budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) con un IC50 de 6,1 nM para el dominio catalítico recombinante de BUB1 humana. Este compuesto tiene actividad antitumoral.
Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431 ML281 ML281 es un inhibidor potente y selectivo de la Serine/threonine kinase 33 (STK33) con una IC50 de 0,014 μM. Este compuesto es selectivamente tóxico para las líneas celulares cancerosas dependientes de KRAS.
iScience, 2024, 27(3):109300
S8976 DCLK1-IN-1 DCLK1-IN-1 es una sonda química selectiva y compatible in vivo del dominio de la cinasa 1 tipo doublecortina (DCLK1) que se une a DCLK1 y DCLK2 con una IC50 de 9,5 nM y 31 nM, respectivamente. Este compuesto inhibe las cinasas DCLK1 y DCLK2 con una IC50 de 57,2 nM y 103 nM en el ensayo de cinasa, respectivamente.
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1 es un inhibidor potente, selectivo y celularmente activo de la quinasa asociada a la ciclina G (GAK) con un valor de Ki de 3,1 nM y una selectividad >50 veces mayor que la quinasa más cercana.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9