| S8358 |
WNK463
|
WNK463 es un inhibidor de pan-WNK-quinasa. Inhibe potentemente la actividad quinasa in vitro de los cuatro miembros de la familia WNK (WNK1, WNK2, WNK3 y WNK4) con una IC50 de 5 nM, 1 nM, 6 nM y 9 nM.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4945
-
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
-
PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
|
|
| S1460 |
SP600125
|
SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. Este compuesto es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. Inhibe la autophagy y activa la apoptosis.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
|
|
| S8929 |
GCN2iB
|
GCN2iB es un inhibidor ATP-competitivo de la Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) con una IC50 de 2,4 nM.
|
-
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1
-
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
|
|
| S7270 |
SRPIN340
|
SRPIN340 es un inhibidor selectivo de SRPK con una Ki de 0,89 μM para SRPK1, que no muestra actividad inhibidora significativa contra más de 140 otras quinasas.
|
-
Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8
-
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
-
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
|
|
| S4956 |
Benzamidine HCl
|
Benzamidine es un inhibidor de serine proteases con valores de Ki de 35, 350 y 220 µM para tripsina, plasmina y trombina, respectivamente.
|
-
Sci Rep, 2019, 9(1):382
-
Nature, 2015, 519(7542):247-50
-
Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
|
|
| S8810 |
SPHINX31
|
SPHINX31 es un inhibidor de SRPK1 con un IC50 de 5,9 nM con alta selectividad para SRPK1 sobre SRPK2 (50 veces) y CLK1 (100 veces).
|
-
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
-
Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
|
|
| S8945 |
BAY-1816032
|
BAY-1816032 es un potente inhibidor oralmente disponible de la quinasa budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) con un IC50 de 6,1 nM para el dominio catalítico recombinante de BUB1 humana. Este compuesto tiene actividad antitumoral.
|
-
Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
|
|
| S0431 |
ML281
|
ML281 es un inhibidor potente y selectivo de la Serine/threonine kinase 33 (STK33) con una IC50 de 0,014 μM. Este compuesto es selectivamente tóxico para las líneas celulares cancerosas dependientes de KRAS.
|
-
iScience, 2024, 27(3):109300
|
|
| S8976 |
DCLK1-IN-1
|
DCLK1-IN-1 es una sonda química selectiva y compatible in vivo del dominio de la cinasa 1 tipo doublecortina (DCLK1) que se une a DCLK1 y DCLK2 con una IC50 de 9,5 nM y 31 nM, respectivamente. Este compuesto inhibe las cinasas DCLK1 y DCLK2 con una IC50 de 57,2 nM y 103 nM en el ensayo de cinasa, respectivamente.
|
-
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
|
|
| S6710 |
SGC-GAK-1
|
SGC-GAK-1 es un inhibidor potente, selectivo y celularmente activo de la quinasa asociada a la ciclina G (GAK) con un valor de Ki de 3,1 nM y una selectividad >50 veces mayor que la quinasa más cercana.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
|
|