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BAY-1816032 Serine/threonin kinase inhibidor

Name: BAY-1816032
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8945
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8945

BAY-1816032 es un potente inhibidor oralmente disponible de la quinasa budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) con un IC50 de 6,1 nM para el dominio catalítico recombinante de BUB1 humana. Este compuesto tiene actividad antitumoral.

BAY-1816032 Serine/threonin kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 534.51

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Control de calidad

Lote: S894501 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.43%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.43

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Serine/threonin kinase Inhibidores	WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	534.51	Fórmula	C₂₇H₂₄F₂N₆O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1891087-61-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CN=C(N=C1NC2=C(C=NC=C2)OC)C3=NN(C4=CC=CC=C43)CC5=C(C=C(C=C5F)OCCO)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (93.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.17mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BUB1 (Cell-free assay) 6.1 nM
In vitro	BAY 1816032 es un inhibidor novedoso y biodisponible de la actividad catalítica de la proteína BUB1 del punto de control mitótico, que está involucrada en la cohesión del centrómero y la corrección de errores de unión. La inhibición de este compuesto sensibiliza las células tumorales hacia los inhibidores de ATR y los inhibidores de PARP.
In vivo	En modelos de xenoinjerto de cáncer de mama triple negativo, BAY 1816032 en combinación retrasa fuertemente el crecimiento de los tumores bajo tratamiento.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429199/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):