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DCLK1-IN-1 Serine/threonin kinase inhibidor

Name: DCLK1-IN-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8976
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8976

DCLK1-IN-1 es una sonda química selectiva y compatible in vivo del dominio de la cinasa 1 tipo doublecortina (DCLK1) que se une a DCLK1 y DCLK2 con una IC50 de 9,5 nM y 31 nM, respectivamente. Este compuesto inhibe las cinasas DCLK1 y DCLK2 con una IC50 de 57,2 nM y 103 nM en el ensayo de cinasa, respectivamente.

DCLK1-IN-1 Serine/threonin kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 527.54

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Control de calidad

Lote: S897601 DMSO]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.71%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.71

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Serine/threonin kinase Inhibidores	WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	527.54	Fórmula	C₂₆H₂₈F₃N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2222635-15-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(NC2=NC=C3N(CC(F)(F)F)C(=O)C4=CC=CC=C4N(C)C3=N2)C=CC(=C1)N5CCN(C)CC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (180.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.180mg/ml (2.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.180mg/ml (2.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DCLK1 (Cell-free assay) 9.5 nM DCLK2 (Cell-free assay) 31 nM DCLK1 (kinase assay) 57.2 nM DCLK2 (kinase assay) 103 nM
In vitro	DCLK1-IN-1 muestra una pronunciada actividad DCLK1 en el objetivo in vitro. Este compuesto se une potentemente a DCLK1 en células HCT116 (IC50 = 279 nM). Inhibe significativamente DCLK1 y débilmente ERK5 en lisados de células PATU-8988T y células vivas.
In vivo	DCLK1-IN-1 tiene un perfil farmacocinético favorable en ratones, con una vida media de 2,09 h, un área bajo la curva de 5.506 h ng⁻¹ ml⁻¹ y una biodisponibilidad oral del 81 %. Este compuesto es bien tolerado a dosis de hasta 100 mg kg⁻¹ sin efectos adversos ni pérdida de peso corporal observados en ratones. Es un inhibidor selectivo de DCLK1, adecuado para su uso como sonda química cuando se utiliza junto con el compuesto de control DCLK1-NEG.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32251410/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):