SPHINX31

N.º de catálogoS8810 Lote:S881001

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Datos técnicos

Fórmula

C27H24F3N5O2
Peso molecular 507.51 Número CAS 1818389-84-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (49.26 mM)
Ethanol 13 mg/mL (25.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.250mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.200mg/ml (0.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SPHINX31 es un inhibidor de SRPK1 con un IC50 de 5,9 nM con alta selectividad para SRPK1 sobre SRPK2 (50 veces) y CLK1 (100 veces).
Objetivos
SRPK1
(Cell-free assay)
5.9 nM
In vitro

Los ensayos de quinasas mostraron que SPHINX31 es un inhibidor de quinasas de tipo 1 (competitivo con el ATP). El tratamiento con este compuesto resulta en la inhibición de la fosforilación de SRSF1 a 300 nM en células de cáncer de próstata PC3. La estabilidad metabólica en microsomas hepáticos de ratón muestra que este químico tuvo un aclaramiento medio con una T1/2 de 95,79 min. La inhibición de SRPK1 usando este inhibidor conduce a la detención del ciclo celular y la diferenciación de células leucémicas.
In vivo

SPHINX31 podría penetrar en el ojo. Este compuesto ejerce una inhibición dosis dependiente de la neovascularización coroidea en un modelo de ratón. Inhibe el crecimiento de los vasos sanguíneos y la infiltración de macrófagos. Este tratamiento químico prolonga la supervivencia de ratones inmunocomprometidos trasplantados con células de AML reordenadas con MLL.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    THP1 cells

  • Concentraciones

    3 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    DBA2J mice

  • Dosificaciones

    0.8 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28135068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30568163/

Sellecks SPHINX31 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
SRPKIN-1 as an inhibitor against hepatitis B virus blocking the viral particle formation and the early step of the viral infection [ Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756] PubMed: 37992764

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