solo para uso en investigación

Flumequine Topoisomerase inhibidor

Cat. No.S3181

Flumequine (R-802) es un antibiótico quimioterapéutico sintético, que inhibe la topoisomerase II con una IC50 de 15 μM.
Flumequine Topoisomerase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 261.25

Saltar a

Control de calidad

Lote: S318101 DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.62%
99.62

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 261.25 Fórmula

C14H12FNO3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 42835-25-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos R-802 Smiles CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2)F)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (11.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Topo II
15 μM
In vitro

Flumequine inhibe la topoisomerase II eucariota, que es responsable de la reacción de ruptura del ADN de doble cadena, así como la girasa bacteriana; los efectos inhibitorios de este compuesto sobre la topoisomerasa II son altos en relación con la influencia sobre la girasa bacteriana. Tiene una concentración mínima inhibitoria (CMI) que oscila entre 0,06 μg/mL y 32 μg/mL en 12 aislados clínicos de A. salmonicida. Este producto químico exhibe altos valores de E(max) de 16 para los aislados más resistentes, lo que indica una contribución importante del eflujo al fenotipo de resistencia. Sus experimentos de acumulación confirman que los altos valores de E(max) están asociados con un nivel de acumulación mucho menor.

In vivo

Flumequine (4000 ppm, dieta oral) induce daño en el ADN dependiente de la dosis en el estómago, colon y vejiga urinaria de ratones adultos a las 3 horas, pero no a las 24 horas después de su administración. Este compuesto muestra una biodisponibilidad del 44,7% después de la administración oral de alimento medicado en salmón del Atlántico. Esto resulta en volúmenes de distribución en estado estacionario de 3,5 L/kg, una vida media de eliminación (t1/2) de 22,8 horas y un área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de 140 μg×horas/mL después de la administración intravenosa en salmón del Atlántico. Este químico (100 mg/L) reduce la longitud media de la raíz, hipocotilo, cotiledón y el número medio de raíces secundarias en la maleza acuática Lythrum salicaria L. El compuesto (10 mg/kg, oral) resulta en volúmenes de distribución en estado estacionario (Vss) de 2,41 L/kg (bacalao) y 2,15 L/kg (lábrido) después de la administración intravenosa. Las aclaraciones corporales totales (Cl) son 0,024 L/h.kg (bacalao) y 0,14 L/h.kg (lábrido) y las vidas medias de eliminación (t1/2 λ z) se calculan en 75 horas (bacalao) y 31 horas (lábrido) después de la administración de este compuesto (10 mg/kg, oral). Las biodisponibilidades orales (F) se calculan en 65% (bacalao) y 41% (lábrido) después de la administración oral de este químico.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705552/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110104/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.