solo para uso en investigación

Betulinic acid Topoisomerase Inhibidor

Name: Betulinic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3603
Rating: 5 (15 reviews)

Cat. No.: S3603

Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), un triterpenoide pentacíclico de Syzigium claviflorum, es un inhibidor del VIH-1 con una EC50 de 1,4 μM. Se ha informado que este compuesto actúa como un nuevo inhibidor de NF-κB. Fase 1/2.

Betulinic acid Topoisomerase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 456.7

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros Topoisomerase Inhibidores	Camptothecin (CPT) (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin Rubitecan

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	456.7	Fórmula	C₃₀H₄₈O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	472-15-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (43.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.350mg/ml (5.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 1.4 μM(EC50) Eukaryotic topoisomerase I 5 μM Aminopeptidase N 7.3 μM
In vitro	Betulinic acid shows anti-HIV activity by blocking HIV replication in H9 lymphocytes with an EC50 value of 1.4 μM and inhibiting uninfected H9 cell growth with an IC50 value of 13 μM. This compound also acts as anti-melanoma agent through inhibiting aminopeptidase N activity with IC50 of 7.3 μM. In addition, it inhibits eukaryotic topoisomerase I activity with IC50 of 5 μM and can be exploited as a strong candidate for anti-tumor drug.
Ensayo de quinasa	Interacción Topoisomerase I-ADN
Ensayo de quinasa	Un dúplex de 25 mer recocido de oligonucleótido-1 y oligonucleótido-2 se incuba con 25 o 50 unidades de Topoisomerase I de hígado de rata a 8 °C durante 15 min en presencia o ausencia de Betulinic acid en tampón de unión. Después de la incubación, las mezclas de reacción se electroforesan en un gel de poliacrilamida no desnaturalizante al 7% a 4 °C en tampón TBE 0,167 × y las bandas de ADN se tiñen con bromuro de etidio.
In vivo	Betulinic acid inhibits prostate cancer cell and tumor (xenograft) growth in athymic nude mice bearing LNCaP cells and this is due, in part, to proteasome-dependent downregulation of Sp1, Sp3, Sp4 and several Sp-regulated genes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2021-06-28)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00346502	WITHDRAWN	Dysplastic Nevus Syndrome	University of Illinois at Chicago	2006-01	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):