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Betulinic acid Topoisomerase inhibidor

Name: Betulinic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3603
Rating: 5 (15 reviews)

Cat. No.S3603

Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), un triterpenoide pentacíclico de Syzigium claviflorum, es un inhibidor del VIH-1 con una EC50 de 1,4 μM. Se ha informado que este compuesto actúa como un nuevo inhibidor de NF-κB. Fase 1/2.

Betulinic acid Topoisomerase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 456.7

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros Topoisomerase Inhibidores	Camptothecin (CPT) Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	456.7	Fórmula	C₃₀H₄₈O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	472-15-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (43.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.350mg/ml (5.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 1.4 μM(EC50) Eukaryotic topoisomerase I 5 μM Aminopeptidase N 7.3 μM
In vitro	Betulinic acid muestra actividad anti-VIH al bloquear la replicación del VIH en linfocitos H9 con un valor de EC50 de 1,4 μM e inhibir el crecimiento de células H9 no infectadas con un valor de IC50 de 13 μM. Este compuesto también actúa como agente antimelanoma al inhibir la actividad de la aminopeptidasa N con una IC50 de 7,3 μM. Además, inhibe la actividad de la Topoisomerase I eucariota con una IC50 de 5 μM y puede explotarse como un fuerte candidato para un fármaco antitumoral.
Ensayo de quinasa	Interacción Topoisomerase I-ADN
Ensayo de quinasa	Un dúplex de 25 mer recocido de oligonucleótido-1 y oligonucleótido-2 se incuba con 25 o 50 unidades de Topoisomerase I de hígado de rata a 8 °C durante 15 min en presencia o ausencia de Betulinic acid en tampón de unión. Después de la incubación, las mezclas de reacción se electroforesan en un gel de poliacrilamida no desnaturalizante al 7% a 4 °C en tampón TBE 0,167 × y las bandas de ADN se tiñen con bromuro de etidio.
In vivo	Betulinic acid inhibe el crecimiento de células y tumores (xenoinjertos) de cáncer de próstata en ratones nude atímicos portadores de células LNCaP, y esto se debe, en parte, a la regulación negativa dependiente del proteasoma de Sp1, Sp3, Sp4 y varios genes regulados por Sp.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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