Name: Beta-Lapachone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7261
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros Topoisomerase Inhibidores	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	242.27	Fórmula	C₁₅H₁₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	4707-32-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	β-Lapachone, ARQ-501			Smiles	CC1(CCC2=C(O1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 33 mg/mL (136.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (8.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (8.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Topo I IDO1 0.44 μM
In vitro	Beta-Lapachone inhibe la relajación del ADN inducida por DNA topoisomerase I de manera dosis-dependiente. El tratamiento con este compuesto (100 nM o más) resulta en >95% de inhibición de la actividad de desenrollamiento de ADN por Topo I en comparación con el control de DMSO. Este químico (1-5 μM) causa un bloqueo en G0/G1 del ciclo celular e induce apoptosis al fijar Topo I al ADN y bloquear el movimiento de la horquilla de replicación en células HL-60 y tres células de cáncer de próstata humano (DU-145, PC-3 y LNCaP). Facilita la migración de fibroblastos 3T3 de ratón y células endoteliales humanas EAhy926 a través de diferentes vías de señalización MAPK, y así acelera la cicatrización de heridas por raspado in vitro. Además, este compuesto inhibe la actividad de IDO1 recombinante purificada mediante inhibición no competitiva con una IC50 de 0,44 μM, y también exhibe una retención superior de la actividad inhibitoria intracelular de IDO1 con una IC50 de 1,0 μM, parcialmente dependiente de la biotransformación por NQO1. Este químico induce la necrosis programada de células cancerosas NQO1+ por la formación de especies reactivas de oxígeno (ROS) dependientes de NQO1 y la hiperactivación de PARP1. [5]
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad catalítica de Topoisomerase I
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad catalítica de Topoisomerase I: La actividad enzimática se analiza mediante el ensayo de desenrollamiento de ADN. La DNA topoisomerase I, de TopoGEN (1 unidad, que se define como la cantidad de enzima que convierte 0,5 μg de ADN superhelicoidal al estado relajado en 30 minutos a 37 °C), se incuba con 0,5 μg de ADN 6x174 RF, en presencia o ausencia de Beta-Lapachone, en 20 μL de tampón de relajación (50 mM Tris (pH 7,5), 50 mM KCI, 10 mM MgCl₂, 0,5 mM ditiotreitol, 0,5 mM EDTA, 30 μg/mL albúmina de suero bovino) durante 30 minutos a 37 °C. Las reacciones se detienen añadiendo 1% SDS y proteinasa K (50 μg/mL). Después de una incubación adicional de 1 hora a 37 °C, los productos se separan por electroforesis en gel de agarosa al 1% en tampón TAE (0,04 M Tris acetato, 0,001 M EDTA). El gel se tiñe con bromuro de etidio después de la electroforesis. El negativo fotográfico se escanea con un sistema de análisis de imágenes del NIH.
In vivo	El tratamiento con Beta-Lapachone (50 mg/kg) conduce a una potente inhibición del crecimiento tumoral in vivo en un modelo de ratón con xenoinjerto de cáncer de ovario humano, y la combinación de este compuesto y taxol produce una inducción sinérgica de la apoptosis. En ratones normales y diabéticos (db/db), el tratamiento con este químico resulta en un proceso de curación más rápido que con el vehículo solamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8226754/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7641180/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18650264/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24023520/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532167/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10557327/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00524524	Completed	Advanced Solid Tumors	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	August 2007	Phase 1
NCT00622063	Completed	Cancer	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 2006	Phase 1\|Phase 2
NCT00358930	Completed	Head and Neck Neoplasms\|Carcinoma Squamous Cell	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	July 2006	Phase 2
NCT00102700	Completed	Pancreatic Cancer\|Adenocarcinoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	January 2005	Phase 2
NCT00099190	Completed	Carcinoma	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 2004	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Beta-Lapachone Topoisomerase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 242.27