solo para uso en investigación
Cat. No.: S7518
Estructura química
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Otros Topoisomerase Inhibidores | Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin Rubitecan |
| Peso molecular | 437.9 | Fórmula | C18H20ClN5O4S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 175519-16-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Vosaroxin | Smiles | CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 20 mg/mL
(45.67 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Topo II
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|---|---|
| In vitro |
Voreloxin exhibits potent inhibitory effect in topoisomerase II relaxation with IC50 of 3.2 μg /mL without effect on topoisomerase II cleavage. Voreloxin has a cytotoxic activity against human tumor cell lines more potent than that of etoposide. Voreloxin has broad anti-proliferative activity in 15 cell lines, including 4 drug-resistant lines, with IC50 ranging from 0.04 to 1.155 μM.
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| In vivo |
Voreloxin (50 mg/kg i.p.) shows potent in vivo antitumor activity mice implanted with P388 leukemia cells. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) demonstrates strong tumor growth inhibition in 10 of 11 solid tumor (breast, ovarian, colon, lung, gastric, and melanoma) xenograft models, 2 hematologic tumor xenograft models, 3 multidrug resistant tumor models and 3 murine syngeneic tumor models (Colon 26, Lewis Lung carcinoma, M5076 Ovarian Sarcoma).
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02658487 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia|Myeloid Sarcoma|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome |
Vanderbilt-Ingram Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
2016-03 | Phase 2 |
| NCT01913951 | Completed | Myelodysplastic Syndromes |
Washington University School of Medicine|Sunesis Pharmaceuticals |
2013-11-22 | Phase 1 |
| NCT01980056 | Completed | Myelodysplastic Syndrome |
Weill Medical College of Cornell University|Sunesis Pharmaceuticals |
2013-10-25 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01893320 | Completed | Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|Sunesis Pharmaceuticals |
2013-07-18 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00541866 | COMPLETED | Acute Myeloid Leukemia |
Sunesis Pharmaceuticals |
2007-10-06 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT00408603 | COMPLETED | Epithelial Ovarian Cancer |
Sunesis Pharmaceuticals |
2006-12-20 | PHASE2 |