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Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase Inhibidor

Cat. No.: S7518

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) es un potente inhibidor de la Topoisomerase II con actividad antitumoral de amplio espectro. Fase 2.
Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 437.9

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S751801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 437.9 Fórmula

C18H20ClN5O4S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 175519-16-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Vosaroxin Smiles CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (45.67 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Topo II
In vitro
Voreloxin exhibits potent inhibitory effect in topoisomerase II relaxation with IC50 of 3.2 μg /mL without effect on topoisomerase II cleavage. Voreloxin has a cytotoxic activity against human tumor cell lines more potent than that of etoposide. Voreloxin has broad anti-proliferative activity in 15 cell lines, including 4 drug-resistant lines, with IC50 ranging from 0.04 to 1.155 μM.
In vivo
Voreloxin (50 mg/kg i.p.) shows potent in vivo antitumor activity mice implanted with P388 leukemia cells. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) demonstrates strong tumor growth inhibition in 10 of 11 solid tumor (breast, ovarian, colon, lung, gastric, and melanoma) xenograft models, 2 hematologic tumor xenograft models, 3 multidrug resistant tumor models and 3 murine syngeneic tumor models (Colon 26, Lewis Lung carcinoma, M5076 Ovarian Sarcoma).
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02658487 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia|Myeloid Sarcoma|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome
Vanderbilt-Ingram Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
2016-03 Phase 2
NCT01913951 Completed
Myelodysplastic Syndromes
Washington University School of Medicine|Sunesis Pharmaceuticals
2013-11-22 Phase 1
NCT01980056 Completed
Myelodysplastic Syndrome
Weill Medical College of Cornell University|Sunesis Pharmaceuticals
2013-10-25 Phase 1|Phase 2
NCT01893320 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|Sunesis Pharmaceuticals
2013-07-18 Phase 1|Phase 2
NCT00541866 COMPLETED
Acute Myeloid Leukemia
Sunesis Pharmaceuticals
2007-10-06 PHASE1; PHASE2
NCT00408603 COMPLETED
Epithelial Ovarian Cancer
Sunesis Pharmaceuticals
2006-12-20 PHASE2