Betulinic acid

N.º de catálogoS3603 Lote:S360302

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Datos técnicos

Fórmula

C30H48O3

Peso molecular 456.7 Número CAS 472-15-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (102.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), un triterpenoide pentacíclico de Syzigium claviflorum, es un inhibidor del VIH-1 con una EC50 de 1,4 μM. Se ha informado que este compuesto actúa como un nuevo inhibidor de NF-κB. Fase 1/2.
Objetivos
HIV-1 Eukaryotic topoisomerase I Aminopeptidase N
1.4 μM(EC50) 5 μM 7.3 μM
In vitro Betulinic acid muestra actividad anti-VIH al bloquear la replicación del VIH en linfocitos H9 con un valor de EC50 de 1,4 μM e inhibir el crecimiento de células H9 no infectadas con un valor de IC50 de 13 μM. Este compuesto también actúa como agente antimelanoma al inhibir la actividad de la aminopeptidasa N con una IC50 de 7,3 μM. Además, inhibe la actividad de la Topoisomerase I eucariota con una IC50 de 5 μM y puede explotarse como un fuerte candidato para un fármaco antitumoral.
In vivo Betulinic acid inhibe el crecimiento de células y tumores (xenoinjertos) de cáncer de próstata en ratones nude atímicos portadores de células LNCaP, y esto se debe, en parte, a la regulación negativa dependiente del proteasoma de Sp1, Sp3, Sp4 y varios genes regulados por Sp.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[3]
  • Interacción Topoisomerase I-ADN

    Un dúplex de 25 mer recocido de oligonucleótido-1 y oligonucleótido-2 se incuba con 25 o 50 unidades de Topoisomerase I de hígado de rata a 8 °C durante 15 min en presencia o ausencia de Betulinic acid en tampón de unión. Después de la incubación, las mezclas de reacción se electroforesan en un gel de poliacrilamida no desnaturalizante al 7% a 4 °C en tampón TBE 0,167 × y las bandas de ADN se tiñen con bromuro de etidio.

Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    LNCaP tumor xenograft model

  • Dosificaciones

    10 and 20 mg/kg/d

  • Administración

    Orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

Sellecks Betulinic acid Ha sido citado por 15 Publicaciones

Hepatocyte growth factor enhances the ability of dental pulp stem cells to ameliorate atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice [ World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590] PubMed: 38817328
Glaucocalyxin A delays the progression of OA by inhibiting NF-κB and MAPK signaling pathways [ J Orthop Surg Res, 2024, 19(1):188] PubMed: 38500177
Graphene oxide/gallium nanoderivative as a multifunctional modulator of osteoblastogenesis and osteoclastogenesis for the synergistic therapy of implant-related bone infection [ Bioact Mater, 2023, 25:594-614] PubMed: 37056253
N,N-Dimethyl-3β-hydroxycholenamide attenuates neuronal death and retinal inflammation in retinal ischemia/reperfusion injury by inhibiting Ninjurin 1 [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):91] PubMed: 37029422
Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006] PubMed: 36938407
Citrulline inhibits LPS-induced pyroptosis of RAW264.7 macrophages through NF-κB signaling pathway [ Immun Inflamm Dis, 2023, 11(4):e832] PubMed: 37102651
TAZ ameliorates the microglia-mediated inflammatory response via the Nrf2-ROS-NF-κB pathway [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 28:435-449] PubMed: 35505966
Spironolactone Ameliorates Senescence and Calcification by Modulating Autophagy in Rat Tendon-Derived Stem Cells via the NF-κB/MAPK Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:5519587] PubMed: 34306308
Betulinic acid promotes the osteogenic differentiation of human periodontal ligament stem cells by upregulating EGR1 [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab111] PubMed: 34519779
Long Noncoding RNA MALAT1 Regulates the Progression of Atherosclerosis by miR-330-5p/NF-κB Signal Pathway [ J Cardiovasc Pharmacol, 2021, 78(2):235-246] PubMed: 34554676

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