Datos técnicos
| Fórmula | C14H12FNO3 |
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| Peso molecular | 261.25 | Número CAS | 42835-25-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 3 mg/mL (11.48 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Flumequine (R-802) es un antibiótico quimioterapéutico sintético, que inhibe la topoisomerase II con una IC50 de 15 μM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Flumequine inhibe la topoisomerase II eucariota, que es responsable de la reacción de ruptura del ADN de doble cadena, así como la girasa bacteriana; los efectos inhibitorios de este compuesto sobre la topoisomerasa II son altos en relación con la influencia sobre la girasa bacteriana. Tiene una concentración mínima inhibitoria (CMI) que oscila entre 0,06 μg/mL y 32 μg/mL en 12 aislados clínicos de A. salmonicida. Este producto químico exhibe altos valores de E(max) de 16 para los aislados más resistentes, lo que indica una contribución importante del eflujo al fenotipo de resistencia. Sus experimentos de acumulación confirman que los altos valores de E(max) están asociados con un nivel de acumulación mucho menor. |
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| In vivo | Flumequine (4000 ppm, dieta oral) induce daño en el ADN dependiente de la dosis en el estómago, colon y vejiga urinaria de ratones adultos a las 3 horas, pero no a las 24 horas después de su administración. Este compuesto muestra una biodisponibilidad del 44,7% después de la administración oral de alimento medicado en salmón del Atlántico. Esto resulta en volúmenes de distribución en estado estacionario de 3,5 L/kg, una vida media de eliminación (t1/2) de 22,8 horas y un área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de 140 μg×horas/mL después de la administración intravenosa en salmón del Atlántico. Este químico (100 mg/L) reduce la longitud media de la raíz, hipocotilo, cotiledón y el número medio de raíces secundarias en la maleza acuática Lythrum salicaria L. El compuesto (10 mg/kg, oral) resulta en volúmenes de distribución en estado estacionario (Vss) de 2,41 L/kg (bacalao) y 2,15 L/kg (lábrido) después de la administración intravenosa. Las aclaraciones corporales totales (Cl) son 0,024 L/h.kg (bacalao) y 0,14 L/h.kg (lábrido) y las vidas medias de eliminación (t1/2 λ z) se calculan en 75 horas (bacalao) y 31 horas (lábrido) después de la administración de este compuesto (10 mg/kg, oral). Las biodisponibilidades orales (F) se calculan en 65% (bacalao) y 41% (lábrido) después de la administración oral de este químico. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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