Name: Droxidopa
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3041
Rating: 5 (1 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HepG2 cells	Function assay		24 h		Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=0.004 μM
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	213.19	Fórmula	C₉H₁₁NO₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	23651-95-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	L-DOPS			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(C(C(=O)O)N)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 2 mg/mL (9.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	An artificial amino acid.
Targets/IC₅₀/Ki	Adrenergic Receptor
In vitro	Droxidopa es un profármaco que tiene una estructura similar a la noradrenalina, pero con un grupo carboxilo. Puede administrarse por vía oral, a diferencia de la noradrenalina, y después de la absorción es convertido por la enzima dopa descarboxilasa en noradrenalina, aumentando así los niveles del neurotransmisor que es idéntico a la noradrenalina endógena. Este compuesto es bien tolerado. Podría ejercer su efecto presor de tres maneras diferentes: a) como estimulante central de la actividad simpática; b) como neurotransmisor simpático periférico; c) como hormona circulante. Esta sustancia química sola aumenta la presión arterial en bipedestación. También puede atravesar la barrera hematoencefálica (BHE) donde se convierte en norepinefrina y epinefrina desde dentro del cerebro.
In vivo	La administración aguda de droxidopa en ratas PVL y BDL causó un aumento significativo y mantenido de la presión arterial y la resistencia arterial mesentérica, con una disminución significativa del flujo sanguíneo arterial mesentérico y portal, sin cambiar la presión portal y el flujo sanguíneo renal. Las ratas tratadas con este compuesto también mostraron una disminución de la relación p-eNOS/eNOS y p-AKT/AKT y una mayor actividad de RhoK en la SMA.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18368304/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11710796/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18368303/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17214596/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22610782/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03446807	Withdrawn	Parkinson Disease\|Multiple System Atrophy\|Progressive Supranuclear Palsy	Loma Linda University\|H. Lundbeck A/S	December 2021	Phase 2
NCT04977388	Recruiting	Menkes Disease\|Occipital Horn Syndrome	Stephen G. Kaler MD\|Nationwide Children''s Hospital	July 12 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03173781	Completed	Parkinson''s Disease	Colorado Springs Neurological Associates\|H. Lundbeck A/S	April 2016	Not Applicable
NCT01331122	Withdrawn	Gait Disorders Neurologic	Chelsea Therapeutics	April 2012	Phase 1\|Phase 2
NCT01354158	Completed	Spinal Cord Injury\|Hypotension	Bronx VA Medical Center\|Chelsea Therapeutics	May 2011	Phase 1
NCT01327066	Completed	QTc Interval	Chelsea Therapeutics	March 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Droxidopa Adrenergic Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 213.19