Droxidopa

N.º de catálogoS3041 Lote:S304103

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Datos técnicos

Fórmula

C9H11NO5

Peso molecular 213.19 Número CAS 23651-95-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (9.38 mM)
Water 2 mg/mL (9.38 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Droxidopa (L-DOPS) es un fármaco psicoactivo y actúa como profármaco de los neurotransmisores norepinefrina (noradrenalina) y epinefrina (adrenalina).
Objetivos
Adrenergic Receptor
In vitro Droxidopa es un profármaco que tiene una estructura similar a la noradrenalina, pero con un grupo carboxilo. Puede administrarse por vía oral, a diferencia de la noradrenalina, y después de la absorción es convertido por la enzima dopa descarboxilasa en noradrenalina, aumentando así los niveles del neurotransmisor que es idéntico a la noradrenalina endógena. Este compuesto es bien tolerado. Podría ejercer su efecto presor de tres maneras diferentes: a) como estimulante central de la actividad simpática; b) como neurotransmisor simpático periférico; c) como hormona circulante. Esta sustancia química sola aumenta la presión arterial en bipedestación. También puede atravesar la barrera hematoencefálica (BHE) donde se convierte en norepinefrina y epinefrina desde dentro del cerebro.
In vivo La administración aguda de droxidopa en ratas PVL y BDL causó un aumento significativo y mantenido de la presión arterial y la resistencia arterial mesentérica, con una disminución significativa del flujo sanguíneo arterial mesentérico y portal, sin cambiar la presión portal y el flujo sanguíneo renal. Las ratas tratadas con este compuesto también mostraron una disminución de la relación p-eNOS/eNOS y p-AKT/AKT y una mayor actividad de RhoK en la SMA.
Características Un aminoácido artificial.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[5]

  • Modelos animales

    biliary duct-ligated (BDL) rats

  • Dosificaciones

    25-50 mg/kg

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18368304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11710796/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18368303/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17214596/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22610782/

Sellecks Droxidopa Ha sido citado por 1 Publicación

Central activation of catecholamine-independent lipolysis drives the end-stage catabolism of all adipose tissues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812] PubMed: 39131323

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