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Itanapraced (CHF 5074) Secretase modulador

Name: Itanapraced (CHF 5074)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7323
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7323

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) es un modulador de gamma-secretase que reduce la secreción de Aβ42 y Aβ40. Los IC50 de CHF5074 para la inhibición de COX-1 y COX-2 están por encima de 100 μmol/L.

Itanapraced (CHF 5074) Secretase modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 325.16

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Secretase Inhibidores	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	325.16	Fórmula	C₁₆H₁₁Cl₂FO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	749269-83-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CSP-1103			Smiles	C1CC1(C2=CC(=C(C=C2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)F)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (199.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase
In vitro	En células de neuroglioma humano que sobreexpresan la APP mutada sueca [línea celular de neuroglioma humano que expresa APPswe (H4swe)], CHF5074 disminuye preferentemente la secreción de Aβ42 con un IC50 de 3,6 µmol/L. CHF5074 no muestra actividad inhibidora sobre las enzimas COX-1 y COX-2 cuando se emplea a concentraciones de hasta 100 µmol/L y 300 µmol/L respectivamente.
In vivo	En ratas, CHF5074 se absorbe bien por vía oral (50%) y se elimina lentamente del plasma (t1/2 ≈ 20 h). En ratones transgénicos Tg2576, el tratamiento crónico con CHF5074 reduce notablemente la carga de Aβ cerebral sin signos histológicos de toxicidad periférica mediada por Notch.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01602393	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01421056	Completed	Alzheimer''s Disease	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Chiesi USA Inc.	July 2011	Phase 2
NCT01258452	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	February 2011	Phase 1
NCT00954252	Completed	Alzheimer''s Disease	CERESPIR	October 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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