Itanapraced (CHF 5074)

N.º de catálogoS7323 Lote:S732303

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₁Cl₂FO₂

Peso molecular

325.16

Número CAS

749269-83-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (199.9 mM)

Ethanol

12 mg/mL (36.9 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) es un modulador de gamma-secretase que reduce la secreción de Aβ42 y Aβ40. Los IC50 de CHF5074 para la inhibición de COX-1 y COX-2 están por encima de 100 μmol/L.

Objetivos

gamma-secretase

In vitro

En células de neuroglioma humano que sobreexpresan la APP mutada sueca [línea celular de neuroglioma humano que expresa APPswe (H4swe)], CHF5074 disminuye preferentemente la secreción de Aβ42 con un IC50 de 3,6 µmol/L. CHF5074 no muestra actividad inhibidora sobre las enzimas COX-1 y COX-2 cuando se emplea a concentraciones de hasta 100 µmol/L y 300 µmol/L respectivamente.

In vivo

En ratas, CHF5074 se absorbe bien por vía oral (50%) y se elimina lentamente del plasma (t1/2 ≈ 20 h). En ratones transgénicos Tg2576, el tratamiento crónico con CHF5074 reduce notablemente la carga de Aβ cerebral sin signos histológicos de toxicidad periférica mediada por Notch.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

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