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AZ5104 EGFR inhibidor

Name: AZ5104
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7298
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S7298

AZ5104, el metabolito desmetilado de AZD-9291, es un potente inhibidor de EGFR con una IC50 de <1 nM, 6 nM, 1 nM y 25 nM para EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) y EGFR (wildtype), respectivamente. Fase 1.

AZ5104 EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 485.58

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	485.58	Fórmula	C₂₇H₃₁N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1421373-98-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 97 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (20.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R/T790M) <1 nM EGFR (L861Q) 1 nM EGFR (L858R) 6 nM ErbB4 7 nM EGFR (wildtype) 25 nM ACK1 27 nM BLK 27 nM BRK 45 nM MNK2 62 nM IGF1-R 78 nM ALK 97 nM
In vitro	AZ5104 muestra una gran potencia contra las líneas celulares ex19del (2 nM en PC-9), T790M (2 nM en H1975) y EGFR de tipo salvaje (33 nM en LOVO). Este compuesto provoca la inhibición de la viabilidad celular con una IC50 de 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM y 53 nM para H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) y NCI-H2073 (WT), respectivamente.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa recombinante
Ensayo de quinasa	Los ensayos de quinasa se realizan utilizando sustratos peptídicos o proteicos en un ensayo de transferencia de ATP radiactivo por unión a filtro para proteínas quinasas, o sustratos lipídicos y un ensayo HTRF para lípido quinasa.
In vivo	Tanto en ratones C/L858R como en C/L+T, AZ5104 (5 mg/kg/día, p.o.) induce una regresión tumoral significativa y sostenida.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893891/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05748093	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	Maastricht University Medical Center	April 1 2024	Phase 4
NCT05120349	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	February 21 2022	Phase 3
NCT04606771	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	September 28 2020	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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