Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AZ5104, el metabolito desmetilado de AZD-9291, es un potente inhibidor de EGFR con una IC50 de <1 nM, 6 nM, 1 nM y 25 nM para EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) y EGFR (wildtype), respectivamente. Fase 1.
AZ5104 muestra una gran potencia contra las líneas celulares ex19del (2 nM en PC-9), T790M (2 nM en H1975) y EGFR de tipo salvaje (33 nM en LOVO). Este compuesto provoca la inhibición de la viabilidad celular con una IC50 de 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM y 53 nM para H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) y NCI-H2073 (WT), respectivamente.
In vivo
Tanto en ratones C/L858R como en C/L+T, AZ5104 (5 mg/kg/día, p.o.) induce una regresión tumoral significativa y sostenida.
Los ensayos de quinasa se realizan utilizando sustratos peptídicos o proteicos en un ensayo de transferencia de ATP radiactivo por unión a filtro para proteínas quinasas, o sustratos lipídicos y un ensayo HTRF para lípido quinasa.
Sellecks AZ5104 Ha sido citado por 4 Publicaciones
Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871]
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer
[ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587]
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study.
[ Lung Cancer, 2018, 126:72-79]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
