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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1% Tween 80
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(20.59mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AZ5104, el metabolito desmetilado de AZD-9291, es un potente inhibidor de EGFR con una IC50 de <1 nM, 6 nM, 1 nM y 25 nM para EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) y EGFR (wildtype), respectivamente. Fase 1.
AZ5104 muestra una gran potencia contra las líneas celulares ex19del (2 nM en PC-9), T790M (2 nM en H1975) y EGFR de tipo salvaje (33 nM en LOVO). Este compuesto provoca la inhibición de la viabilidad celular con una IC50 de 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM y 53 nM para H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) y NCI-H2073 (WT), respectivamente.
In vivo
Tanto en ratones C/L858R como en C/L+T, AZ5104 (5 mg/kg/día, p.o.) induce una regresión tumoral significativa y sostenida.
Los ensayos de quinasa se realizan utilizando sustratos peptídicos o proteicos en un ensayo de transferencia de ATP radiactivo por unión a filtro para proteínas quinasas, o sustratos lipídicos y un ensayo HTRF para lípido quinasa.
Sellecks AZ5104 Ha sido citado por 4 Publicaciones
Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871]
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer
[ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587]
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study.
[ Lung Cancer, 2018, 126:72-79]
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