Name: U0126-EtOH
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1102
Rating: 5 (787 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Productos que se suelen utilizar junto con U0126-EtOH

SP600125

It and SP600125 reverse several genes upregulation in RAW264.7 and Ana-1 cells caused by Echinococcus multilocularis soluble antigen.

SB203580 (Adezmapimod)

It and Adezmapimod ameliorate indoxyl sulfate-induced inhibitory effects and reductions in Kv4.2, Kv4.3, and KChIP2 proteins and genes.

Purmorphamine

In the presence of Purmorphamine, it inhibits sonic hedgehog-induced levels of p-ERK1/2 in RA-FLSs.

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros MEK Inhibidores	PD0325901 (Mirdametinib) PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327 BIX 02188

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
rat PC12 cells	Function assay	10 μM	1 h	Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis	21345685
mouse RAS-3T3 cells	Function assay	10-40 μM		Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA.	24507826
HCT116 cells	Function assay			Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM.	15225706
COS-7 cells	Function assay			Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM.	15006386
HeLa cells	Function assay			Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM.	15225706
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	426.56	Fórmula	C₁₈H₁₆N₆S₂.C₂H₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1173097-76-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.250mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
Targets/IC₅₀/Ki	MEK2 (Cell-free assay) 0.06 μM MEK1 (Cell-free assay) 0.07 μM
In vitro	U0126-EtOH antagoniza funcionalmente la actividad transcripcional de AP-1 y bloquea la producción de una variedad de citocinas y metaloproteinasas implicadas en la respuesta inflamatoria. Este compuesto inhibe la proliferación de linfocitos T en respuesta a la estimulación antigénica o a anticuerpos anti-CD3 y anti-CD28 entrecruzados sin efecto sobre la proliferación inducida por IL-2 mediante la regulación a la baja de los niveles de ARNm de IL-2. Un estudio reciente muestra que este químico antagoniza la apoptosis inducida por el resveratrol en células C4-2 de cáncer de próstata humano resistentes a la castración, inhibe la función mitocondrial y desplaza las células a la glucólisis aeróbica independientemente de MEK.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	La cantidad de MEK de tipo salvaje inmunoprecipitada utilizada en estos ensayos se ajusta para dar una cantidad similar de unidades de actividad a la obtenida con 10 nM de MEK recombinante. Las velocidades de reacción se miden utilizando un aparato de filtro de nitrocelulosa de 96 pocillos como se describe a continuación. A menos que se indique lo contrario, las reacciones se llevan a cabo a una concentración enzimática de 10 nM, en 20 mM Hepes, 10 mM MgCl₂, 5 mM β-mercaptoetanol, 0,1 mg/mL BSA, pH 7,4, a temperatura ambiente. Las reacciones se inician con la adición de [γ-³³P]ATP en la mezcla de reacción premezclada de MEK/ERK/este compuesto, y se toma una alícuota de 100 μL cada 6 minutos y se transfiere a la placa de membrana de nitrocelulosa de 96 pocillos que contiene 50 mM de EDTA para detener la reacción. La placa de membrana se aspira y se lava 4 veces con tampón bajo vacío. Luego, los pocillos se llenan con 30 μL de líquido de centelleo Microscint-20, y la radioactividad de la ERK fosforilada con ³³P se cuenta con un contador de centelleo Top Count. Las velocidades se obtienen a partir de las pendientes de las curvas de radioactividad frente al tiempo. Las concentraciones de ERK y ATP son 400 nM y 40 μM, respectivamente, a menos que se indique lo contrario. Para todos los ensayos enzimáticos in vitro, el porcentaje de inhibición se calcula 100 (1 −Vi/Vo) donde Vi y Vo son las velocidades de reacción iniciales en presencia y ausencia de este químico, respectivamente. Los datos se grafican luego como porcentaje de inhibición en función de la concentración de este compuesto y se ajustan, mediante regresión no lineal de mínimos cuadrados, a la ecuación estándar para una isoterma de Langmuir para determinar el IC50. Según lo informado, las concentraciones de enzimas se basan en los pesos moleculares y la masa de proteína utilizada en el volumen de ensayo final y no en la titulación del sitio activo. Por lo tanto, la concentración real del sitio activo de la enzima puede diferir de la informada.
In vivo	U0126-EtOH, como inhibidor de la vía de señalización intracelular Raf/MEK/ERK, demuestra actividad antiviral al suprimir la propagación de la variante pandémica de 2009 del IV H1N1 y de los virus de la influenza aviar altamente patógenos (HPAIV) in vivo en el pulmón del ratón mediante la inhibición. Este compuesto muestra un potencial efecto neuroprotector y mejora el aprendizaje espacial en el laberinto acuático de Morris (MWM) al activar el coactivador gamma del receptor activado por proliferadores de peroxisomas-1a, el factor respiratorio nuclear 1 y el factor de transcripción mitocondrial A en ratas inyectadas con Aβ.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9574517/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22108021/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21854809/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22510382/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9660836/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2		27487136
Immunofluorescence	pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40		27145370

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I want to know whether it is light-sensitive?

Respuesta:
It is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

U0126-EtOH inhibidor de MEK1/2

Estructura química

Peso molecular: 426.56