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BIX 02188 MEK inhibidor

Name: BIX 02188
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1530
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.S1530

BIX02188 es un inhibidor selectivo de MEK5 con una CI50 de 4,3 nM, también inhibe la actividad catalítica de ERK5 con una CI50 de 810 nM, y no inhibe las quinasas estrechamente relacionadas MEK1, MEK2, ERK2 y JNK2.

BIX 02188 MEK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 412.48

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.04%

99.04

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros MEK Inhibidores	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	412.48	Fórmula	C₂₅H₂₄N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1094614-84-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)CC1=CC(=CC=C1)N=C(C2=CC=CC=C2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)C(=O)N)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 43 mg/mL (104.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MEK5 4.3 nM
In vitro	BIX02188 bloquea significativamente la actividad catalítica de MEK5 con una CI50 de 4,3 nM e inhibe la actividad catalítica de ERK5 con una CI50 de 0,83 μM. No muestra actividad contra quinasas estrechamente relacionadas como MEK1, MEK2, ERK1, p38α, JNK2, TGFβR1, EGFR y STK16 con valores de CI50 de 1,8 μM para TGFβR1, 3,9 μM para p38α y >6,3 μM para otras quinasas. El pretratamiento con BIX02188 inhibe la fosforilación de ERK5 inducida por sorbitol en células HeLa de manera dosis-dependiente y no muestra actividad inhibidora contra la fosforilación de ERK1/2, p38 y JNK1/2 MAPKs. El tratamiento con BIX02188 solo durante 24 horas en células HeLa o HEK293 no muestra ningún efecto citotóxico. BIX02188 inhibe la activación transcripcional de MEF2C a través de la cascada de señalización MEK5/ERK5 en un sistema de expresión de luciferasa impulsado por MEK5/ERK5/MEF2C activo en células HeLa y HEK293 con valores de CI50 de 1,15 μM y 0,82 μM, respectivamente. BIX02188 también inhibe la fosforilación de BMK1 en células endoteliales microvasculares pulmonares bovinas (BLMEC) que son estimuladas con 300 μM H₂O₂, de manera dosis-dependiente, con una CI50 de 0,8 μM, específicamente bloqueando la vía de señal MEK5. BIX02188 revierte completamente el efecto inhibidor sobre la mediación del TNF; la activación de JNK tuvo un efecto similar en la inhibición de BMK1, lo que sugiere que inhibe la señalización del TNF a través de la activación de la vía de señalización MEK5-BMK1.
Ensayo de quinasa	Ensayo catalítico
Ensayo de quinasa	La proteína MEK5 aislada de un sistema de expresión de baculovirus se utiliza para medir la actividad quinasa utilizando el reactivo de detección de ATP PKLight. El ensayo se realiza utilizando 15 nM de GST-MEK5 y 0,75 μM de ATP en un tampón de ensayo que consiste en 25 mM Hepes, pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 50 mM KCl, 0,2 % BSA, 0,01 % CHAPS, 100 μM Na₃VO₄, 0,5 mM DTT y 1 % DMSO en presencia de concentraciones variables de BIX02188. La mezcla de reacción de la quinasa se incuba durante 90 minutos a temperatura ambiente, seguida de la adición de 10 μL de un reactivo de detección de ATP durante 15 minutos. La señal de unidades de luz relativas (RLU) se mide y las señales RLU se convierten en valores de porcentaje de control (POC) para la determinación del valor de la CI50.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18834865/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18358237/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):