solo para uso en investigación

Prazosin HCl Adrenergic Receptor antagonista

Cat. No.S1424

Prazosin HCl (cp-12299-1) es un antagonista competitivo del receptor alfa-1 adrenérgico, utilizado para tratar la presión arterial alta o la hiperplasia prostática benigna.
Prazosin HCl Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 419.86

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 419.86 Fórmula

C19H21N5O4·HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 19237-84-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos cp-12299-1 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (7.14 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
alpha-adrenergic receptor
In vitro
Prazosin conduce a un aumento significativo en la concentración de VEGF en células endoteliales y angiogénesis solo si eNOS está presente. Prazosin se une a los receptores α1-adrenérgicos que están presentes en las células del músculo liso que rodean todos los vasos sanguíneos más grandes. Prazosin (0.1 nM) bloquea los aumentos en la presión de perfusión causados por la estimulación eléctrica de los nervios perimesentéricos pero no reduce significativamente el efecto vasomotor de la noradrenalina exógena.
In vivo
La aplicación de Prazosin conduce a la expansión del sistema capilar mediante la modulación del entorno hemodinámico (caudal, tensión de cizallamiento) en el músculo esquelético. Prazosin induce la angiogénesis en los músculos extensores largos de los dedos (EDL) de ratones C57BL/6 pero no en ratones eNOS-knockout. Prazosin (0,5-2,0 mg/kg) bloquea la reinstauración de la búsqueda de alimento y alcohol inducida por Yohimbina, así como la reinstauración de la búsqueda de alcohol inducida por un choque eléctrico en ratas. Prazosin (0,2 mg kg(-1) s.c.) provoca una mejora de la supresión de la respuesta de evitación condicionada en presencia del antagonista del receptor de dopamina D2 racloprida (0,05-0,20 mg/kg s.c.) en ratas. La administración de Prazosin sola (1 mg/kg, s.c.) solo reduce ligeramente la actividad horizontal durante un período de medición inicial de 10 min, aunque reduce consistentemente el levantamiento en ratas que se mueven libremente. Prazosin suprime eficazmente la estimulación locomotora causada por cualquiera de las dosis de MK-801 durante todo el período de observación en ratas que se mueven libremente.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11129112/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864686/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT04365257 Terminated
COVID-19
Johns Hopkins University|Fast Grants
May 13 2020 Phase 2
NCT03045016 Completed
Acute Stress Disorder
Hospices Civils de Lyon
April 21 2017 Phase 2
NCT02193256 Completed
Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
July 2014 Early Phase 1
NCT01178138 Completed
Continuous Methamphetamine Abuse
University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
December 2009 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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