solo para uso en investigación

Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor Agonista

Cat. No.: S2569

Phenylephrine HCl es un agonista selectivo del α1-Adrenergic Receptor, utilizado principalmente como descongestionante.
Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor Agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 203.67

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.95%
99.95

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 203.67 Fórmula

C9H13NO2.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 61-76-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NCI-C55641 HCl,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride, L-Phenylephrine hydrochloride Smiles CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 41 mg/mL (201.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro

Phenylephrine causes a rapid translocation of PKC-epsilon (EC50 = 0.9 mM) but the proportion lost from the soluble fraction is less than with ET-1. Phenylephrine at pCa 7 causes a dose-dependent increase in contractile force of the hyperpermeable cells, which is reversible on addition of phentolamine. Phenylephrine also protects cardiomyocytes against subsequent 24 h treatment with hypoxia and serum deprivation. Phenylephrine prevents the down-regulation of Bcl-2 and Bcl-X mRNA/protein and induces hypertrophic growth. Phenylephrine-mediated protection is abrogated by the phosphatidylinositol 3-kinase (PI 3-kinase) inhibitor wortmannin and is mimicked by the caspase-9 peptidic inhibitor LEHD-fmk. Phenylephrine stimulates phosphoinositide (PI) hydrolysis, cell growth, and expression of several genes [e.g., atrial natriuretic factor (ANF)] often associated with cardiac hypertrophy. Phenylephrine (1 礛) markedly potentiates HGF-induced hepatocyte DNA synthesis and proliferation. Phenylephrine (10 mM) reversibly increases I(Ca,L) (51.3%; n = 40) and shifted peak I(Ca,L) activation voltage by -10 mV. Phenylephrine also increases local, subsarcolemmal SR Ca2+ release via IP3-dependent signaling. Phenylephrin-induced NOi release requires stimulation of both PI-3K/Akt and IP3-dependent Ca2+ signaling. Phenylephrine-induced NOi release is inhibited by each of 1 mM prazocin, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM ryanodine, 5 mM thapsigargin, 2 mM 2-APB or 10 mM xestospongin C.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8383460/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9316820/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15946966/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06220942 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 5 2023 --
NCT05935657 Not yet recruiting
Remimazolam|Spinal Anesthesia
Pusan National University Yangsan Hospital
August 2023 Not Applicable
NCT05651399 Recruiting
Remimazolam|Propofol|Orthopedic Procedures|Sedatives|Anesthesia Spinal
Asan Medical Center
December 26 2022 Phase 4