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Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Topoisomerase inhibidor

Cat. No.S1465

Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl) es un agente antibacteriano fluoroquinolona sintético de cuarta generación.
Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Topoisomerase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 437.89

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%
99.87

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 437.89 Fórmula

C21H24FN3O4.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 186826-86-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl Smiles COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (200.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
In vitro

Moxifloxacin ejerce sus efectos atrapando un complejo ADN-fármaco-enzima e inhibiendo específicamente las enzimas ATP-dependientes topoisomerasa II (ADN girasa) y topoisomerasa IV. Moxifloxacin muestra una potencia in vitro contra M. tuberculosis H37Rv con una CMI de 0,177 μg/mL. Moxifloxacin tiene una amplia actividad contra Gram-positivos y Gram-negativos. Moxifloxacin muestra eficacia in vitro y clínica contra Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae y Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin tiene actividad contra micobacterias además de M. tuberculosis; Moxifloxacin es más activo contra M. kansasii que el complejo M. avium: específicamente CMI90 para M. avium > M. intracellulare > M. kansasii a 4, 2 y 2 μg/mL, respectivamente. CMI90 para M. chelonae > M. fortuitum a 16 y 0,5 μg/mL, respectivamente.

In vivo

Moxifloxacin combinado con RIF/pirazinamida (PZA) reduce el tiempo de tratamiento hasta en 2 meses en comparación con los regímenes con isoniazida (INH)/RIF/PZA en un modelo de ratón diseñado para imitar la enfermedad humana. Se alcanzan resultados similares con una curación estable después de 4 meses en ratones tratados dos veces por semana con RIF/Moxifloxacin/PZA en comparación con la curación en 6 meses cuando se tratan diariamente con RIF/INH/PZA. 100 mg/kg de Moxifloxacin en ratones da una actividad comparable a la INH; una dosis aumentada en ratones a 400 mg/kg de Moxifloxacin diariamente resulta en recuentos de CFU en el bazo más bajos que para INH 25 mg/kg, aunque las diferencias no son estadísticamente significativas. La relación AUC/CMI se correlaciona mejor con la eficacia in vivo para las fluoroquinolonas en un modelo de ratón de tuberculosis.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06107036 Recruiting
Healthy
Boehringer Ingelheim
March 4 2024 Phase 1
NCT06310876 Recruiting
Healthy
Calico Life Sciences LLC|AbbVie
March 14 2024 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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