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Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Proteasome inhibidor

Name: Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2181
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.S2181

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue es el análogo de Ixazomib Citrate (MLN9708) de WO2016165677A1. El citrato de ixazomib (MLN9708) se hidroliza inmediatamente a ixazomib (MLN2238), la forma biológicamente activa, al exponerse a soluciones acuosas o plasma. El ixazomib (MLN2238) inhibe el sitio proteolítico quimotripsina-like (β5) del 20S proteasome con una IC50/K_i de 3,4 nM/0,93 nM en ensayos sin células, menos potente para β1 y con poca actividad para β2. El ixazomib (MLN2238) induce la autophagy. Fase 3.

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Proteasome inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 517.12

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.70%

99.70

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Proteasome Inhibidores	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	517.12	Fórmula	C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1201902-80-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	B1(OC(=O)CC(O1)(CC(=O)O)C(=O)O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (193.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% hydroxyethyl cellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (19.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	20S proteasome (Cell-free assay) 0.93 nM(Ki) 20S proteasome (Cell-free assay) 3.4 nM
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21724551/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30601533/ [4] https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03422874	Withdrawn	Neoplasms\|Lymphoma	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	August 2016	Phase 1
NCT02582359	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Massachusetts General Hospital\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	January 2016	Phase 1
NCT01936532	Completed	Newly Diagnosed Multiple Myeloma	Nantes University Hospital	November 12 2014	Phase 2
NCT02168101	Completed	Multiple Myeloma	SCRI Development Innovations LLC\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	September 2014	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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