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Marizomib (Salinosporamide A) Proteasome inhibidor

Name: Marizomib (Salinosporamide A)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7504
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S7504

Marizomib (Salinosporamide A) es un novedoso inhibidor del Proteasome de origen marino que inhibe las actividades del Proteasome CT-L β5, C-L β1 y T-L β2 en Proteasomes 20S derivados de eritrocitos humanos con una CI50 de 3,5 nM, 430 nM, 28 nM.

Marizomib (Salinosporamide A) Proteasome inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 313.78

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Control de calidad

Lote: S750401 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Proteasome Inhibidores	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
RPMI 8226	Cytotoxicity assay		Cytotoxic activity against RPMI 8226 cells, IC50 = 0.0082 μM.	15916417
NCI60	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human NCI60 cells, GI50 = 0.01 μM.	19022674
HEK293	Function assay		Inhibition of NF-kB activation in HEK293 cells, IC50 = 0.011 μM.	15916417
RPMI8226	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by resazurin assay, IC50 = 0.011 μM.	19133779
HCT116	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay, IC50 = 0.016 μM.	19746976
HCT116	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells, IC50 = 0.035 μM.	21835627
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	313.78	Fórmula	C₁₅H₂₀ClNO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	437742-34-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ML858, MRZ, NPI-0052			Smiles	CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (200.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CT-L β5 (Cell-free assay) 3.5 nM T-L β2 (Cell-free assay) 28 nM C-L β1 (Cell-free assay) 430 nM
In vitro	Marizomib (Salinosporamide A) inhibe la actividad del Proteasome, la proliferación y la invasión de las células de glioma. Mientras tanto, la producción de radicales libres y la apoptosis inducidas por este compuesto pueden ser bloqueadas por el antioxidante N-acetilcisteína.
In vivo	En estudios con animales, el marizomib (Salinosporamide A) se distribuye en el cerebro al 30% de los niveles sanguíneos en ratas e inhibe significativamente (>30%) la actividad basal del Proteasome tipo quimotripsina en el tejido cerebral de monos. De manera alentadora, los ratones inmunocomprometidos, implantados intracranealmente con xenoinjertos de glioma, sobreviven significativamente más tiempo que los animales control cuando se tratan con este compuesto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04341311	Terminated	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Pediatric Brainstem Glioma\|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent\|Pediatric Cancer\|Pediatric Brain Tumor\|Diffuse Glioma	Dana-Farber Cancer Institute\|Celgene\|Secura Bio Inc.	August 10 2020	Phase 1
NCT03727841	Terminated	Anaplastic Ependymoma\|Ependymoma\|Ependymomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 22 2020	Phase 2
NCT02903069	Completed	Glioblastoma\|Malignant Glioma	Celgene\|Triphase	August 17 2016	Phase 1
NCT01501396	Withdrawn	Anorexia	Washington University School of Medicine	September 2013	Phase 2
NCT00667082	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer\|Pancreatic Cancer\|Melanoma\|Lymphoma\|Multiple Myeloma	Celgene	March 2008	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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