Marizomib (Salinosporamide A)

N.º de catálogoS7504 Lote:S750401

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₂₀ClNO₄

Peso molecular

313.78

Número CAS

437742-34-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.77 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Marizomib (Salinosporamide A) es un novedoso inhibidor del Proteasome de origen marino que inhibe las actividades del Proteasome CT-L β5, C-L β1 y T-L β2 en Proteasomes 20S derivados de eritrocitos humanos con una CI50 de 3,5 nM, 430 nM, 28 nM.

Objetivos

CT-L β5 (Cell-free assay)	T-L β2 (Cell-free assay)	C-L β1 (Cell-free assay)
3.5 nM	28 nM	430 nM

In vitro

Marizomib (Salinosporamide A) inhibe la actividad del Proteasome, la proliferación y la invasión de las células de glioma. Mientras tanto, la producción de radicales libres y la apoptosis inducidas por este compuesto pueden ser bloqueadas por el antioxidante N-acetilcisteína.

In vivo

En estudios con animales, el marizomib (Salinosporamide A) se distribuye en el cerebro al 30% de los niveles sanguíneos en ratas e inhibe significativamente (>30%) la actividad basal del Proteasome tipo quimotripsina en el tejido cerebral de monos. De manera alentadora, los ratones inmunocomprometidos, implantados intracranealmente con xenoinjertos de glioma, sobreviven significativamente más tiempo que los animales control cuando se tratan con este compuesto.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG Concentraciones 60 nM Tiempo de incubación 2 h, 24 h Método Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice Dosificaciones 0.1 mg/kg, 200 µg/kg Administración IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
Concentraciones
60 nM
Tiempo de incubación
2 h, 24 h
Método
Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
Dosificaciones
0.1 mg/kg, 200 µg/kg
Administración
IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

Sellecks Marizomib (Salinosporamide A) Ha sido citado por 5 Publicaciones

Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843]	PubMed: 37014128
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423]	PubMed: 37750732
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23]	PubMed: 37750732
Collateral deletion of the mitochondrial AAA+ ATPase ATAD1 sensitizes cancer cells to proteasome dysfunction [ Elife, 2022, 11e82860]	PubMed: 36409067
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017]	PubMed: 32238439

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