Name: Oprozomib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7049
Rating: 5 (20 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Proteasome Inhibidores	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	532.61	Fórmula	C₂₅H₃₂N₄O₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	935888-69-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ONX 0912, PR-047			Smiles	CC1=NC=C(S1)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (187.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	20S proteasome β5 36 nM 20S proteasome LMP7 82 nM
In vitro	La actividad anti-MM de Oprozomib está asociada con la activación de caspasa-8, caspasa-9, caspasa-3 y PARP, así como con la inhibición de la migración de células MM y la angiogénesis.
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión al sitio activo basado en ELISA
Ensayo de quinasa	Las muestras (células lisadas u homogeneizados de tejido) se tratan durante 1 h a temperatura ambiente con la sonda de sitio activo biotinilada PR-584 (5-15 μM). Las muestras se desnaturalizan mediante la adición de SDS (0,9% final) y calentamiento a 100 °C durante 5 min. Las muestras desnaturalizadas se transfieren a una placa de filtro de 96 o 384 pocillos, se mezclan con perlas de estreptavidina-sefarosa (2,5-5 μL de perlas compactadas/pocillo) y se incuban durante 1 h a temperatura ambiente en un agitador de placas. Las perlas se lavan 5 veces con 100-200 μL/pocillo de tampón ELISA (PBS, 1% de albúmina sérica bovina, 0,1% de Tween-20) mediante filtración al vacío. Las perlas se incuban durante la noche a 4 °C en un agitador de placas con los siguientes anticuerpos que reconocen las seis subunidades catalíticas diluidos en tampón ELISA: β5, β1 y β2 diluidos 1:3000, LMP7 y LMP2 diluidos 1:5000 y MECL-1 diluido 1:1000. Las perlas se lavan 5 veces con 100-200 μL/pocillo de tampón ELISA y se incuban con anticuerpo secundario conjugado con HRP diluido 1:5000 en tampón ELISA y se incuban 2 h a temperatura ambiente en un agitador de placas. Las perlas se lavan 5 veces con 100-200 μL/pocillo de tampón ELISA y se desarrollan para la señal de quimioluminiscencia utilizando el sustrato Supersignal ELISA pico siguiendo las instrucciones del fabricante. La luminiscencia se mide en un lector de placas y se convierte a ng de proteasome o μg/ml de lisado mediante comparación con curvas estándar de 20S proteasome o lisado celular no tratado. Para los estudios de inhibidores de proteasome, los valores de unión de la sonda al sitio activo se expresan como el porcentaje de unión relativo a las células tratadas con DMSO.
In vivo	Oprozomib ha demostrado una biodisponibilidad absoluta de hasta el 39% en roedores y perros. Es bien tolerado con la administración oral repetida a dosis que resultan en una inhibición del proteasome de >80% en la mayoría de los tejidos y provocó una respuesta antitumoral en múltiples modelos de xenoinjertos tumorales humanos y singénicos de ratón .
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19348473/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20805366/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19525961/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		20805366
Western blot	Bcl-2 / Bcl-xL / Mcl-1 / Bik / Bim / Bax / Bak β-catenin / GRP94 / PERK / p-EIF2α / BiP / PDI / ATF4 Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin E / p21(waf1/cip1) / p27(kip1)		22929803

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01999335	Terminated	Multiple Myeloma	Amgen	July 30 2014	Phase 1
NCT01832727	Terminated	Multiple Myeloma	Amgen	July 2 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01416428	Terminated	Multiple Myeloma\|Waldenstrom Macroglobulinemia	Amgen	October 15 2011	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Oprozomib Proteasome inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 532.61