Name: VR23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7933
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: S793301 DMSO]31 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.04%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.04

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Proteasome Inhibidores	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	477.88	Fórmula	C₁₉H₁₆ClN₅O₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1624602-30-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCN1C2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)Cl)S(=O)(=O)C4=C(C=C(C=C4)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 31 mg/mL (64.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Trypsin-like proteasomes (in Hela cells) 1 nM Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells) 100 nM Caspase-like proteasomes (in Hela cells) 3 μM
In vitro	En células HeLa, VR23 induce la acumulación de proteínas ubiquitinadas. En células RPMI 8226 y KAS 6, este compuesto inhibe el crecimiento celular con una IC50 de 2,94 y 1,46 μM, respectivamente. También es igualmente efectivo tanto en células RPMI 8226 como ANBL6 sensibles y resistentes a bortezomib (BTZ). Cuando se usa en combinación con bortezomib en las células anteriores, este químico muestra efectos sinérgicos sobre la inhibición del crecimiento celular. Además, induce selectivamente la apoptosis de las células cancerosas al causar la acumulación de ciclina E ubiquitinada.
Ensayo de quinasa	Ensayo de Proteasome
Ensayo de quinasa	Las células en crecimiento exponencial en una placa agrupada de 96 pocillos se tratan con diferentes concentraciones de fármacos o se dejan sin tratar (control) durante 6 horas. Los Proteasomes extraídos con tampón NP40 al 0,5% se mezclan con cantidades iguales de muestras en un volumen total de 100 μL, y luego se incuban con 25 μmol/L de sustratos fluorogénicos (LRR- específico para la actividad tipo tripsina, LLE-específico para la actividad tipo caspasa y SUVY-específico para la actividad tipo quimotripsina) en placas de 96 pocillos de fondo negro a 37°C. La fluorescencia se monitoriza cada 5 minutos a la longitud de onda de 360 nm (excitación) y 480 nm (emisión).
In vivo	En ratones atímicos ATH490 injertados con células de cáncer de mama metastásico MDA-MB-231, VR23 (30 mg/kg, i.p.) muestra actividades antitumorales y antiangiogénicas efectivas. Este compuesto también reduce los efectos adversos causados por el paclitaxel en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26238784/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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VR23 Proteasome inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 477.88