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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
VR23 es un potente inhibidor de proteasome con IC50 de 1 nM, 50-100 nM y 3 μM para proteasomes tipo tripsina, proteasomes tipo quimotripsina y proteasomes tipo caspasa, respectivamente.
Objetivos
Trypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Caspase-like proteasomes (in Hela cells)
1 nM
100 nM
3 μM
In vitro
En células HeLa, VR23 induce la acumulación de proteínas ubiquitinadas. En células RPMI 8226 y KAS 6, este compuesto inhibe el crecimiento celular con una IC50 de 2,94 y 1,46 μM, respectivamente. También es igualmente efectivo tanto en células RPMI 8226 como ANBL6 sensibles y resistentes a bortezomib (BTZ). Cuando se usa en combinación con bortezomib en las células anteriores, este químico muestra efectos sinérgicos sobre la inhibición del crecimiento celular. Además, induce selectivamente la apoptosis de las células cancerosas al causar la acumulación de ciclina E ubiquitinada.
In vivo
En ratones atímicos ATH490 injertados con células de cáncer de mama metastásico MDA-MB-231, VR23 (30 mg/kg, i.p.) muestra actividades antitumorales y antiangiogénicas efectivas. Este compuesto también reduce los efectos adversos causados por el paclitaxel en ratones.
Las células en crecimiento exponencial en una placa agrupada de 96 pocillos se tratan con diferentes concentraciones de fármacos o se dejan sin tratar (control) durante 6 horas. Los Proteasomes extraídos con tampón NP40 al 0,5% se mezclan con cantidades iguales de muestras en un volumen total de 100 μL, y luego se incuban con 25 μmol/L de sustratos fluorogénicos (LRR- específico para la actividad tipo tripsina, LLE-específico para la actividad tipo caspasa y SUVY-específico para la actividad tipo quimotripsina) en placas de 96 pocillos de fondo negro a 37°C. La fluorescencia se monitoriza cada 5 minutos a la longitud de onda de 360 nm (excitación) y 480 nm (emisión).
RPMI 8226, KAS 6, 184B5, and MCF10A cells; bortezomib-resistant RPMI 8226 cells and bortezomib-resistant ANBL6 cells
Concentraciones
~20 μM
Tiempo de incubación
--
Método
Clonogenic and SRB assays are carried out. IC50 values are calculated using a sigmoidal dose-response curve (variable slope) using a Graph Pad Prism V 4.02 version.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
