Name: Idarubicin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1228
Rating: 5 (55 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros Topoisomerase Inhibidores	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
K562 erythroleukemic cells	Cytotoxic assay			Cytotoxic activity against K562 erythroleukemic cells, IC50=0.002 μM	10425093
K562 cells	Cytotoxic assay		5 days	Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=0.012 μM	18076140
mouse DA-3 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against mouse DA-3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=2.3 μM	24900668
human ES2 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human ES2 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=3.2 μM	24900668
human K562 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs, GI50=3.3 μM	25420175
human SKOV3 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=4.5 μM	24900668
HepG2 cells	Function assay			Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=6.62 μM	22586124
human MCF7 cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=7.3 μM	24900668
mouse DA-3 cells	Cytotoxic assay	20 μM		Cytotoxicity against mouse DA-3 cells assessed as reduction in cell viability at 20 uM by XTT assay	24900668
neural precursor cells	Function assay			Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.2μM	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	533.95	Fórmula	C₂₆H₂₇NO₉.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	57852-57-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl			Smiles	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (187.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Idarubicin is a substrate for CYP450 2D6 and 2C9.
Targets/IC₅₀/Ki	Topo II (MCF-7 cells) (Cell-free assay) 3.3 ng/mL Multicellular spheroids (Cell-free assay) 7.9 ng/mL
In vitro	Idarubicin tiene una actividad citotóxica significativa contra esferoides multicelulares, comparable a los efectos antiproliferativos en células monocapa. Idarubicin inhibe el CYP450 2D6. Idarubicin es aproximadamente 57,5 veces y 25 veces más activa que la doxorrubicina y la epirrubicina, respectivamente. Idarubicin es capaz de superar la resistencia a múltiples fármacos mediada por la P-glicoproteína. Idarubicin inhibe la formación de radicales superóxido de PMN. Idarubicin podría acoplarse a los anticuerpos monoclonales (anti-Ly-2.1, anti-L3T4 o anti-Thy-1) con retención de la solubilidad proteica y la actividad de los anticuerpos. Idarubicin inhibe la proliferación de células NALM-6 con una IC50 de 12 nM.
Ensayo de quinasa	Experimentos de metabolismo de CYP450
Ensayo de quinasa	La evaluación del metabolismo de Idarubicin por las isoenzimas del CYP450 3A4, 2D6, 2C8, 2C9 y 1A2 se completa utilizando proteínas CYP450 humanas aisladas para cada isoforma. Para estas evaluaciones se utiliza el método de prueba de inhibición de P450 de alto rendimiento. Los experimentos de metabolismo están diseñados para investigar las siguientes propiedades de cada fármaco: (1) si Idarubicin es un sustrato de las isoenzimas CYP450 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 o 2D6; (2) si el metabolismo se ve afectado por inhibidores conocidos de cada isoenzima; (3) si Idarubicin es inhibidor de las isoenzimas CYP450; y (4) si la caspofungina o el itraconazol inhiben el metabolismo del CYP450 de Idarubicin. La dibenzilfluoresceína (DBF) (CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9), la 3-ciano-7-etoxicumarina (Cyp1A2) y la 7-metoxi-4-(aminometil)-cumarina (MAMC) (CYP2D6) son los sustratos conocidos utilizados como controles para confirmar la actividad de la isoenzima respectiva y evaluar los efectos de Idarubicin sobre la actividad de la isoenzima. Además, el ketoconazol, la quercetina, el suflapenazol, la furafilina y la quinidina se utilizan como inhibidores de control del CYP450 para las isoenzimas 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 o 2D6, respectivamente. El sustrato, el inhibidor más Idarubicin, según se indique, se añaden a cada muestra de proteína y se incuban durante 20 a 60 minutos, según lo recomendado por el fabricante, a 37 °C. Las reacciones se detienen con una solución de solvente orgánico y luego las muestras se analizan mediante un lector de placas de fluorescencia según corresponda. Para cada experimento, se preparan muestras de control con una cantidad conocida de sustrato y metabolito sintetizado, en ausencia de la isoenzima, para comparaciones cualitativas. Todos los experimentos se realizan por triplicado.
In vivo	La reducción de Idarubicin depende de las cetonas reductasas y procede de manera más estereoselectiva que la de la mayoría de las cetonas, dando lugar casi exclusivamente al epímero (13S). La alta estereoselectividad en la reducción de Idarubicin podría resultar de la inducción quiral debido a la presencia de centros asimétricos cerca del grupo carbonilo en Idarubicin.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16433198/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15204103/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9129933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155275/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2899362/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7687521/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1897247/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05697510	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)	Nantes University Hospital	March 16 2023	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Idarubicin HCl Topoisomerase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 533.95