solo para uso en investigación

Dexrazoxane HCl Topoisomerase inhibidor

Cat. No.S1222

Dexrazoxane HCl es un quelante de hierro intracelular, que disminuye la formación de radicales superóxido, utilizado como agente cardioprotector; también un inhibidor de la topoisomerasa II
Dexrazoxane HCl Topoisomerase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 304.73

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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%
97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 304.73 Fórmula

C11H16N4O4.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder (seal)
Nº CAS 149003-01-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl Smiles CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (200.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 61 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Topo II
(Cell-free assay)
In vitro

Dexrazoxane (10 mM), conocido clínicamente para limitar la toxicidad cardíaca de las antraciclinas, previene la apoptosis de miocitos inducida por daunorrubicina, pero no la necrosis inducida por concentraciones más altas de antraciclinas en miocitos cardíacos de rata. Dexrazoxane presumiblemente ejerce sus efectos cardioprotectores al unirse al hierro libre o débilmente unido, o al hierro complejado con doxorrubicina, previniendo o reduciendo así la producción de radicales de oxígeno específicos del sitio que dañan los componentes celulares. Dexrazoxane específicamente anula la señal de daño del ADN gamma-H2AX inducida por doxorrubicina, pero no por camptotecina o peróxido de hidrógeno, en cardiomiocitos H9C2. Dexrazoxane también induce una rápida degradación de Top2beta, lo que es paralelo a la reducción del daño del ADN inducido por doxorrubicina. Dexrazoxane antagoniza el daño del ADN inducido por doxorrubicina a través de su interferencia con Top2beta, lo que podría implicar a Top2beta en la cardiotoxicidad de la doxorrubicina. Dexrazoxane se hidroliza a su forma activa intracelularmente y se une al hierro para prevenir la formación de radicales superhidróxido, previniendo así la destrucción mitocondrial.

In vivo

Dexrazoxane combinado con doxorrubicina, daunorrubicina o idarubicina reduce las lesiones tisulares en ratones B6D2F1 (expresadas como área bajo la curva del tamaño de la herida multiplicado por la duración) en un 96 %, 70 % y 87 %, respectivamente. Dexrazoxane combinado con doxorrubicina, daunorrubicina o idarubicina resulta en una reducción estadísticamente significativa en la fracción de ratones con heridas, así como en la duración de las heridas.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2
S1222-WB1
25521189

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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