solo para uso en investigación

Dexrazoxane HCl Topoisomerase Inhibidor

Cat. No.: S1222

Dexrazoxane HCl es un quelante de hierro intracelular, que disminuye la formación de radicales superóxido, utilizado como agente cardioprotector; también un inhibidor de la topoisomerasa II
Dexrazoxane HCl Topoisomerase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 304.73

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: >97.00%
97.00

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 304.73 Fórmula

C11H16N4O4.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder (seal)
Nº CAS 149003-01-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre Las soluciones son inestables. Preparar frescas o comprar tamaños pequeños preenvasados. Reenvasar al recibirlas.
Sinónimos ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl Smiles CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (200.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 61 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Topo II
(Cell-free assay)
In vitro

Dexrazoxane (10 mM), known clinically to limit anthracycline cardiac toxicity, prevents daunorubicin-induced myocyte apoptosis, but not necrosis induced by higher anthracycline concentrations in rat cardiac myocytes. Dexrazoxane presumably exerts its cardioprotective effects by either binding free or loosely bound iron, or iron complexed to doxorubicin, thus preventing or reducing site-specific oxygen radical production that damages cellular components. Dexrazoxane specifically abolishes the DNA damage signal gamma-H2AX induced by doxorubicin, but not camptothecin or hydrogen peroxide, in H9C2 cardiomyocytes. Dexrazoxane also induces rapid degradation of Top2beta, which paralleles the reduction of doxorubicin-induced DNA damage. Dexrazoxane antagonizes doxorubicin-induced DNA damage through its interference with Top2beta, which could implicate Top2beta in doxorubicin cardiotoxicity. Dexrazoxane is hydrolyzed to its active form intracellularly and binds iron to prevent the formation of superhydroxide radicals, thus preventing mitochondrial destruction.

In vivo

Dexrazoxane combined with doxorubicin, daunorubicin, or idarubicin reduces the tissue lesions in B6D2F1 mice (expressed as area under the curve of wound size times duration) by 96%, 70%, and 87%, respectively. Dexrazoxane combined with doxorubicin, daunorubicin, or idarubicin results in a statistically significant reduction in the fraction of mice with wounds as well as the duration of wounds.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2
S1222-WB1
25521189

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-07-27)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT07654426 RECRUITING
Diffuse Large B-cell Lymphoma (DLBCL); Cardiotoxicity; Lymphoma
Beth Israel Deaconess Medical Center
2026-08-31 PHASE2
NCT03126916 RECRUITING
Ganglioneuroblastoma; Ganglioneuroblastoma, Nodular; Neuroblastoma
Children's Oncology Group
2018-05-14 PHASE3
NCT04293562 RECRUITING
Acute Myeloid Leukemia
Children's Oncology Group
2020-07-21 PHASE3
NCT06647953 RECRUITING
Pleuropulmonary Blastoma
Children's Oncology Group
2025-03-21 PHASE3
NCT06220032 RECRUITING
DLBCL - Diffuse Large B Cell Lymphoma
Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland
2024-08-15 PHASE3
NCT05292664 RECRUITING
Myelodysplastic Syndromes, de Novo; Myelodysplastic Syndromes, Secondary; Myelodysplastic Syndromes, Previously Treated; Treatment-Related Acute Myeloid Leukemia; Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome; Acute Lymphoblastic Leukemia, in Relapse; Acute Lymphoblastic Leukemia With Failed Remission; Lymphoblastic Lymphoma, in Relapse; Lymphoblastic Lymphoma, Refractory; Acute Leukemia of Ambiguous Lineage in Relapse; Acute Leukemia of Ambiguous Lineage
Andrew E. Place, MD
2023-03-29 PHASE1