solo para uso en investigación
Cat. No.S1222
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Otros Topoisomerase Inhibidores | Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan |
| Peso molecular | 304.73 | Fórmula | C11H16N4O4.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder (seal) |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 149003-01-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl | Smiles | CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(200.17 mM)
Water : 61 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Topo II
(Cell-free assay) |
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| In vitro |
Dexrazoxane (10 mM), conocido clínicamente para limitar la toxicidad cardíaca de las antraciclinas, previene la apoptosis de miocitos inducida por daunorrubicina, pero no la necrosis inducida por concentraciones más altas de antraciclinas en miocitos cardíacos de rata. Dexrazoxane presumiblemente ejerce sus efectos cardioprotectores al unirse al hierro libre o débilmente unido, o al hierro complejado con doxorrubicina, previniendo o reduciendo así la producción de radicales de oxígeno específicos del sitio que dañan los componentes celulares. Dexrazoxane específicamente anula la señal de daño del ADN gamma-H2AX inducida por doxorrubicina, pero no por camptotecina o peróxido de hidrógeno, en cardiomiocitos H9C2. Dexrazoxane también induce una rápida degradación de Top2beta, lo que es paralelo a la reducción del daño del ADN inducido por doxorrubicina. Dexrazoxane antagoniza el daño del ADN inducido por doxorrubicina a través de su interferencia con Top2beta, lo que podría implicar a Top2beta en la cardiotoxicidad de la doxorrubicina. Dexrazoxane se hidroliza a su forma activa intracelularmente y se une al hierro para prevenir la formación de radicales superhidróxido, previniendo así la destrucción mitocondrial. |
| In vivo |
Dexrazoxane combinado con doxorrubicina, daunorrubicina o idarubicina reduce las lesiones tisulares en ratones B6D2F1 (expresadas como área bajo la curva del tamaño de la herida multiplicado por la duración) en un 96 %, 70 % y 87 %, respectivamente. Dexrazoxane combinado con doxorrubicina, daunorrubicina o idarubicina resulta en una reducción estadísticamente significativa en la fracción de ratones con heridas, así como en la duración de las heridas. |
Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2 |
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25521189 |
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