Dexrazoxane HCl

N.º de catálogoS1222 Lote:S122202

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Datos técnicos

Fórmula

C11H16N4O4.HCl

Peso molecular 304.73 Número CAS 149003-01-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (196.89 mM)
Water 60 mg/mL (196.89 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Dexrazoxane HCl es un quelante de hierro intracelular, que disminuye la formación de radicales superóxido, utilizado como agente cardioprotector; también un inhibidor de la topoisomerasa II
Objetivos
Topo II
(Cell-free assay)
In vitro

Dexrazoxane (10 mM), conocido clínicamente para limitar la toxicidad cardíaca de las antraciclinas, previene la apoptosis de miocitos inducida por daunorrubicina, pero no la necrosis inducida por concentraciones más altas de antraciclinas en miocitos cardíacos de rata. Dexrazoxane presumiblemente ejerce sus efectos cardioprotectores al unirse al hierro libre o débilmente unido, o al hierro complejado con doxorrubicina, previniendo o reduciendo así la producción de radicales de oxígeno específicos del sitio que dañan los componentes celulares. Dexrazoxane específicamente anula la señal de daño del ADN gamma-H2AX inducida por doxorrubicina, pero no por camptotecina o peróxido de hidrógeno, en cardiomiocitos H9C2. Dexrazoxane también induce una rápida degradación de Top2beta, lo que es paralelo a la reducción del daño del ADN inducido por doxorrubicina. Dexrazoxane antagoniza el daño del ADN inducido por doxorrubicina a través de su interferencia con Top2beta, lo que podría implicar a Top2beta en la cardiotoxicidad de la doxorrubicina. Dexrazoxane se hidroliza a su forma activa intracelularmente y se une al hierro para prevenir la formación de radicales superhidróxido, previniendo así la destrucción mitocondrial.

In vivo

Dexrazoxane combinado con doxorrubicina, daunorrubicina o idarubicina reduce las lesiones tisulares en ratones B6D2F1 (expresadas como área bajo la curva del tamaño de la herida multiplicado por la duración) en un 96 %, 70 % y 87 %, respectivamente. Dexrazoxane combinado con doxorrubicina, daunorrubicina o idarubicina resulta en una reducción estadísticamente significativa en la fracción de ratones con heridas, así como en la duración de las heridas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[6] 

  • Líneas celulares

    neonatal rat cardiomyocytes

  • Concentraciones

    30 μM

  • Tiempo de incubación

    3 h

  • Método

    Neonatal rat cardiomyocytes are pre-incubated with dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) or merbarone (MER) for 3 h and then incubated with anthracyclines daunorubicin or doxorubicin for 3 h following a 48-h anthracycline-free period or for 48 h with hydrogen peroxide (H2O2). 

Estudio en animales:

[7]

  • Modelos animales

    female B6D2FI

  • Dosificaciones

    62.5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10024299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9481032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875725/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Sellecks Dexrazoxane HCl Ha sido citado por 12 Publicaciones

BRD4770 protects against DOX-induced cardiotoxicity by inhibiting apoptosis and ferroptosis [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1720] PubMed: 40644536
Excessive MYC-topoisome activity triggers acute DNA damage, MYC degradation, and replacement by a p53-topoisome [ Mol Cell, 2024, 84(21):4059-4078.e10] PubMed: 39481385
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
RAD54L2-mediated DNA damage avoidance pathway specifically preserves genome integrity in response to topoisomerase 2 poisons [ Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681] PubMed: 38055811
Hotspots of single-strand DNA "breakome" are enriched at transcriptional start sites of genes [ Front Mol Biosci, 2022, 9:895795] PubMed: 36046604
Cellular DNA Topoisomerases Are Required for the Synthesis of Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA. [ J Virol, 2019, 93(11)] PubMed: 30867306
Strand break-induced replication fork collapse leads to C-circles, C-overhangs and telomeric recombination. [ PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925] PubMed: 30716077
Identification of Host Proteins Required for Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Biosynthesis by a Chemogenetic Approach [ Drexel University, 2019, 10.17918/s5gd-qd64] PubMed: None

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