Potassium Channel Inhibidores | Potassium Channel Inhibitors

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E4788 Nigericin Nigericin es un antibiótico derivado de Streptomyces hygroscopicus que actúa como un ionóforo K+/H+, lo que provoca la salida de potasio de la célula y, por lo tanto, influye en el potencial de la membrana mitocondrial. También induce piroptosis en macrófagos al activar el inflamasoma NLRP3.
Cell Mol Immunol, 2025, 22(11):1478-1490
Cell Death Dis, 2025, 16(1):465
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):233
S2405 Sophocarpine Sophocarpine, un ingrediente principal de Sophora alopecuroides, tiene una amplia gama de efectos farmacológicos.
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S3151 Gliquidone Gliquidone (Glurenorm, AR-DF 26) es un antagonista del canal K+ sensible a ATP con una IC50 de 27,2 nM.
Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
S1715 Glipizide Glipizide (CP-28720, K 4024) se utiliza para tratar los niveles altos de azúcar en sangre causados por un tipo de diabetes mellitus llamado diabetes tipo 2.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S2489 Nateglinide Nateglinide (Starlix, A-4166, SDZ DJN 608) es un agente secretagogo de insulina que reduce los niveles de glucosa en sangre al estimular la secreción de insulina del páncreas.
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4495 Quinine Quinine, un alcaloide derivado de la corteza del árbol de cinchona, es un agente anti-malaria y un inhibidor de Potassium Channel que inhibe las corrientes del canal mSlo3 (KCa 5.1) evocadas por pulsos de voltaje a +100 mV con una IC50 de 169 μM.
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
E0378 PAP-1 PAP-1 (5-(4-fenoxibutoxi)psoraleno), un antagonista de Kv1.3 con una EC50 de 2 nM, inhibe la proliferación de células T humanas y suprime la hipersensibilidad de tipo retardado en ratas.
Eur J Med Chem, 2023, 259:115561
Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
S6627 E-4031 dihydrochloride E-4031 es un fármaco antiarrítmico experimental de clase III que bloquea los canales de potasio de tipo hERG.
Sci Rep, 2025, 15(1):29995
Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S1344 Glimepiride Glimepiride (HOE-490) es un potente inhibidor de Kir6.2/SUR con IC50 de 3.0 nM, 5.4 nM y 7.3 nM para SUR1, SUR2A y SUR2B, utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
Sci Rep, 2017, 7(1):3156
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S1426 Repaglinide Repaglinide (AG-EE 623 ZW) es un bloqueador de potassium channel, que disminuye la glucosa en sangre estimulando la liberación de insulina del páncreas, utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo II.
Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S1383 Minoxidil Minoxidil (U-10858) es un medicamento vasodilatador conocido por su capacidad para ralentizar o detener la caída del cabello y promover su regeneración. Este compuesto es un abridor de los canales de Potassium Channel (KATP) sensibles al ATP, un potente agente antihipertensivo oral y un vasodilatador periférico que promueve la vasodilatación y también afecta al crecimiento del cabello.
Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
Verified customer review of Minoxidil
S2502 Quinine HCl Dihydrate Quinine HCl Dihydrate es un bloqueador cristalino blanco de los K+ channel, utilizado para tratar la malaria.
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601 Gliclazide Gliclazide(S1702, SE1702) es un bloqueador de las corrientes de Potassium Channel sensibles al ATP de células beta de célula entera con una IC50 de 184 nM.
IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrate es un agente antiarrítmico y un potente inhibidor del potassium channel con una IC50 de 19,9 μM.
J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5371 Ajmaline Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), que se encuentra en la raíz de Rauwolfia serpentina, es un agente antiarrítmico de clase Ia.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6174 NS8593 Hydrochloride NS8593 es un potente inhibidor de compuerta negativa de los canales de K+ activados por Ca2+ de pequeña conductancia (canales SK1-3 o Kca2.1-2.3). NS8593 es también un potente inhibidor del canal TRPM7 con una IC50 de 1,6 µM.
Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S5257 Doxapram Doxapram es un estimulante respiratorio central con una breve duración de acción. Este compuesto es un inhibidor selectivo de los canales TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimeric channel con una EC50 de 410 nM, 37 μM y 9 μM, respectivamente.
Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0501 Senicapoc (ICA-17043) Como bloqueador del canal de Gardos (canal de K+ activado por Ca2+; KCa3.1) con una IC50 de 11 nM, Senicapoc (ICA-17043) produce aumentos dosis-dependientes en la hemoglobina y disminuciones en los marcadores de hemólisis. Bloquea el flujo de rubidio inducido por Ca2+ de los glóbulos rojos humanos con un valor de IC50 de 11 nM e inhibe la deshidratación de los glóbulos rojos con una IC50 de 30 nM.
Nat Commun, 2024, 15(1):7566
S4439 Almitrine mesylate Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), un estimulante respiratorio farmacológicamente único, actúa como un agonista de los quimiorreceptores periféricos situados en los cuerpos carotídeos. Este compuesto inhibe la actividad del Ca2+-dependiente K+ channel al disminuir su probabilidad de apertura con una IC50 de 0,22 μM.
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S0462 NS-1619 NS-1619 es un activador selectivo de los canales de K+ activados por Ca2+ de gran conductancia.
Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S8016 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Vonoprazan Fumarate (TAK-438) es un novedoso P-CAB (bloqueador de ácido competitivo de potasio) que inhibe reversiblemente la H+/K+, ATPasa con una IC50 de 19 nM (pH 6,5), y controla la secreción de ácido gástrico. Este compuesto está en Fase 3.
S6978 VU0071063 VU0071063 activa los Kir6.2/SUR1 channels expresados heterólogamente con una EC50 de 7 μM, hiperpolariza de forma dosis dependiente y reversible el potencial de membrana de las células β, lo que, a su vez, inhibe la entrada de Ca2+ estimulada por la glucosa y la secreción de insulina.
S4489 Tetraethylammonium chloride El cloruro de tetraetilamonio (TEA) es un bloqueador no específico de los Potassium Channel con propiedades antitumorales.
S6284 Tetraethylammonium bromide El Tetraethylammonium bromide (TEAB, bromuro de TEA) se utiliza como fuente de iones tetraetilamonio en estudios farmacológicos y fisiológicos, pero también en síntesis química orgánica. Bloquea selectivamente los Potassium Channel.
S0524 A2793 A2793 (etil [(5-cloroquinolín-8-il)oxi]acetato) es un inhibidor eficiente de los canales TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) y TASK-1 (KCNK3) con una IC50 de 6,8 μM para el TRESK de ratón.
S0741 A2764 dihydrochloride A2764 dihydrochloride es un inhibidor selectivo de TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) con una CI50 de 11,8 μM para el canal mTRESK activado. Este compuesto tiene el potencial de investigar el papel del TRESK channel en la migraña y la nocicepción.
E8113 L-Palmitoylcarnitine chloride L-Palmitoylcarnitine chloride es un metabolito de ácido graso, se acumula en el sarcolema y altera el ambiente lipídico de la membrana durante la isquemia. Potencialmente inhibió los KATP channels al interactuar con Kir6.2.
E4828 Cloperastine fendizoate Cloperastine fendizoate (Hustazol) es un sedante utilizado para aliviar la tos y también tiene una acción periférica que desensibiliza los nervios aferentes en la región traqueobronquial. Inhibe las corrientes hERG K+ de manera concentración-dependiente, con un valor de IC50 de 0,027 μM.
S0050 ML277 ML277 (CID-53347902) es un potente activador de los canales KCNQ1 con una EC50 de 260 nM y muestra una selectividad >100 veces superior a la de KCNQ2 y KCNQ4.
E4806 Quinine dihydrochloride Quinine dihydrochloride es un antiparasitario usado para tratar la malaria y es particularmente importante para manejar la malaria durante el primer trimestre del embarazo. Inhibe el Slo3 (KCa 5.1) channel, que es una parte significativa de la KSper (conductancia de potasio del esperma) de mamíferos, uniéndose a cadenas laterales hidrofóbicas localizadas en la región intracelular del poro del canal.
S4037 Doxapram HCl Doxapram HCl inhibe la función del canal heterodimérico TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 con una EC50 de 410 nM, 37 μM, 9 μM, respectivamente.
S9251 Oxypeucedanin Oxypeucedanin es una aglicona cumarínica importante que se puede extraer de Ostericum koreanum. Es un tipo de bloqueador de canal abierto del canal hKv1.5.
S0311 SKA-31 SKA-31 (Nafto[1,2-d]tiazol-2-ilamina) es un potente activador de potassium channel con EC50 de 260 nM, 1,9 μM, 2,9 μM y 2,9 μM para KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 y KCa2.3, respectivamente.
S4583 Butamben Butamben (4-aminobenzoato de butilo) es un anestésico local de larga duración utilizado para el tratamiento del dolor crónico.
E0012 1-EBIO La 1-EBIO (1-etilbenzimidazolinona, 1-etil-2-benzimidazolinona) es un activador de los canales de K+ sensibles al Ca2+ con un EC50 de 490 µM en células T84.
E0001 DCPIB DCPIB es un inhibidor específico y potente de los volume-regulated anion channels (VRAC). Este compuesto inhibe potentemente varios canales K2P sin dependencia del voltaje, incluidos TRESK, TASK1 y TASK3. Mostró una selectividad superior hacia TRESK con una IC50 de 0,14 μM, demostrando una afinidad al menos 100 veces mayor sobre los canales TREK1/TRAAK. Este químico es también un nuevo bloqueador selectivo de I(Cl,swell), que bloquea el I(Cl,swell) nativo de las células endoteliales de la arteria pulmonar bovina (CPAE) con una IC(50) de 4,1 μM.
S0075 ICA-110381 ICA 110381 (compuesto 16) es un abridor del canal de potasio KCNQ2/Q3 para el tratamiento de la epilepsia. ICA 110381 exhibe actividad agonista KCNQ2/Q3 con un EC50 de 0,38 μM y actividad antagonista KCNQ1 con un IC50 de 15 μM, respectivamente.
S0087 JNJ 303 JNJ 303 es un potente bloqueador del canal IKs dependiente de voltaje codificado por KCNQ1/KCNE1 con una IC50 de 64 nM. Este compuesto induce prolongaciones del QT y provoca torsades de pointes (TdP) no provocadas.
S6559 ML-297 ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) es un activador potente y selectivo del canal Kir3.1/3.2 (canal de potasio rectificador interno acoplado a proteína G, GIRK1/2) con una EC50 de 0,16 μM y 1,8 μM para GIRK1/2 y GIRK1/4, respectivamente. Este compuesto es un potencial para el tratamiento de la epilepsia.
S6553 ML213 ML213 (CID-3111211) es un abridor selectivo de los canales de potasio KCNQ2 (Kv7.2) y KCNQ4 (Kv7.4) Potassium Channel con una EC50 de 230 nM y 510 nM, respectivamente.
S0090 NS6180 NS-6180 es un inhibidor altamente selectivo del canal iónico KCa3.1 con un valor de IC50 de 9 nM, que inhibe la activación de células T y la inflamación.
S6554 ML365 ML365 es un nuevo inhibidor selectivo de molécula pequeña del TASK1 o potassium channel, subfamily K, member 9 (KCNK3).
E0325 NS3623 NS3623 es un activador de los canales de potasio humanos del gen relacionado con ether-a-go-go hERG1/KV11.1. Este compuesto activa las corrientes IKr e Ito y tiene un efecto antiarrítmico. Tiene un doble modo de acción, siendo un inhibidor de los canales hERG1.
S4186 Domiphen Bromide Domiphen Bromide (NSC-39415) es un antiséptico de amonio cuaternario con acciones como tensioactivo catiónico.
E0105 ICA-27243 ICA-27243, un activador selectivo de la corriente M neuronal y los canales KCNQ2/Q3, induce un aumento dependiente de la concentración en el eflujo de 86Rb+ de células CHO que expresan los canales KCNQ2/Q3 con una EC50 de 0,2 μM.
S5028 4-Aminopyridine 4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine) es un potente inhibidor no selectivo de los canales de potasio dependientes de voltaje (Kv) con valores de IC50 de 170 μM y 230 μM para Kv1.1 y Kv1.2 en células CHO, respectivamente.Este producto es un producto químico peligroso (toxicidad aguda/inflamable/corrosivo para la piel). Úselo con mascarilla protectora, guantes y ropa protectora.
S0144 ICA 069673 ICA 069673 (compuesto 51) es un activador del KCNQ2/Q3 Potassium Channel oralmente activo, potente y selectivo con una EC50 de 0,69 μM para KCNQ2/Q3 y de 14,3 μM para KCNQ3/Q5, respectivamente.
S6572 ML335 ML335 es un activador potente y selectivo de TREK-1/2. Este compuesto es un agonista para la heterodimerización de OPRM1-OPRD1 con una EC50 de 403 nM, y selectividades frente a OPRM1, OPRD1 y HTR5A de 37, 2,7 y >99, respectivamente.
E0030 NS309

NS309 es un activador potente y selectivo de los canales K+ activados por Ca2+ humanos de tipos SK e IK con una EC50 de 150 nM para el canal hSK3, y no muestra actividad en los canales BK.

E5975New Ebio1 Ebio1 es un activador subtipo-selectivo del canal de potasio dependiente de voltaje KCNQ2 que mejora la conductancia a través de un mecanismo único de giro para abrir. Induce cambios conformacionales en la hélice S6, aumentando la actividad del canal a un voltaje de saturación (+50 mV).
E4642New CVN293 CVN293 es un inhibidor de molécula pequeña potente, selectivo y permeable al cerebro del canal iónico de potasio (K+) KCNK13 con IC50 de 49 nM y 28 nM para hKCNK13 y mKCNK13, respectivamente. También inhibe la producción de IL-1β mediada por el inflamasoma NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) en microglía murina neonatal primaria estimulada con LPS con una IC50 de 24 nM y tiene aplicaciones potenciales en la investigación de la enfermedad de Alzheimer.
S0188 GSK369796 Dihydrochloride GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butilisoquina) es un inhibidor de la repolarización del canal iónico de potasio hERG con una IC50 de 7,5 μM. Este compuesto es un antipalúdico de 4-aminoquinolina asequible y eficaz.
S5773 NS1643 NS1643 es uno de los activadores de molécula pequeña del canal HERG (Kv11.1) y también se ha encontrado que aumenta las corrientes erg2 (Kv11.2).
S4353 Terfenadine Terfenadine es un antihistamínico, generalmente se metaboliza completamente a la forma activa fexofenadina en el hígado por la enzima citocromo P450 CYP3A4 isoforma. Este compuesto es un potente bloqueador de canal abierto de hERG con una IC50 de 204 nM. Este químico, un antagonista del Histamine Receptor H1, actúa como un potente inductor de apoptosis en células de melanoma a través de la modulación de la homeostasis de Ca2+. Induce apoptosis dependiente de ROS, activando simultáneamente Caspase-4, -2, -9.
E1632 VU0463271 VU0463271 es un antagonista selectivo y potente del cotransportador 2 de potasio-cloruro específico neuronal KCC2, con una CI50 de 61 nM. Este compuesto demuestra una selectividad más de 100 veces superior en comparación con el cotransportador 1 de Na-K-2Cl (NKCC1) estrechamente relacionado.
S2073 Mitiglinide Calcium Mitiglinide Calcium (KAD-1229) es un fármaco hipoglucemiante que estimula la secreción de insulina al cerrar los canales de K+ sensibles al ATP en las células beta pancreáticas.
E0034 CyPPA

CyPPA es un modulador positivo selectivo de subtipos de los canales SK con EC50 de 5,6 μM y 14 μM para hSK3 y hSK2, respectivamente. Este compuesto es inactivo tanto en los canales hSK1 como en los hIK.

S2967 XE991 dihydrochloride XE 991 (LS190926) dihydrochloride es un bloqueador de los canales Kv7 (KCNQ) que inhibe potentemente los canales KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2 (Kv7.2), KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) y la corriente M con una IC50 de 0,75 μM, 0,71 μM, 0,6 μM y 0,98 μM, respectivamente.
E0144 Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride

Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) es un nuevo bloqueador dependiente de la frecuencia del Na+ channel y del K+ channel de activación temprana que prolonga selectivamente el período refractario auricular.

S5749 Chlorpromazine La Chlorpromazine (CPZ) es un agente antipsicótico típico de baja potencia que se utiliza para tratar trastornos psicóticos como la esquizofrenia. Este compuesto inhibe in vitro el 5-HT(2A) receptor y la Dopamine D2. También inhibe el sodium channel y bloquea los potassium channels HERG con una IC50 de 21,6 μM.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S6653 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt es un antibiótico derivado de Streptomyces hygroscopicus que actúa como un ionóforo de H+, K+ y Pb2+. La nigericina puede activar el inflamasoma NLRP3 para inducir procesos proinflamatorios e inmunoestimuladores.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S2456 Chlorpromazine HCl Chlorpromazine HCl es un inhibidor del Dopamine Receptor y del Potassium Channel con una IC50 de 6,1 y 16 μM para corrientes de K+ rectificadoras hacia adentro y corrientes salientes independientes del tiempo.
J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348
Virus Res, 2024, 339:199258
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Verified customer review of Chlorpromazine HCl
S4630 Diazoxide Diazoxide es una pequeña molécula bien conocida que activa los canales KATP en el músculo liso de los vasos sanguíneos y las células beta pancreáticas al aumentar la permeabilidad de la membrana a los iones de potasio.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S0476 SCH-23390 hydrochloride El SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) es un antagonista altamente potente y selectivo del dopamine D1-like receptor con un Ki de 0,2 nM y 0,3 nM para los subtipos de receptores de dopamina D1 y D5, respectivamente. Este compuesto es un agonista potente y de alta eficacia en los h5-HT2C receptors con un Ki de 9,3 nM. Inhibe directamente los G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels con una IC50 de 268 nM.
Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S0398 Astemizole Astemizole (R 43512) es un antagonista del Histamine H1-receptor con una IC50 de 4,7 nM. Este compuesto es también un potente inhibidor de los ether à-go-go 1 (Eag1) y Eag-related gene (Erg) potassium channels. Tiene efectos antineoplásicos y antipruríticos.
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
University of Valencia, 2023,
S0467 Emodepside Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221), un derivado semisintético de PF1022A, es un ciclodepsipéptido con actividad antihelmíntica de amplio espectro. Este compuesto activa los canales de K tipo SLO-1 dependientes de Ca.
Am J Vet Res, 2025, 1-6.
S9223 Talatisamine La Talatisamine, un alcaloide tipo delfinina extraído de Aconitum talassicum, es un bloqueador de K+ channel recién identificado con actividades hipotensoras y antiarrítmicas.
S3242 Loureirin B Loureirin B (LB, LrB), un flavonoide extraído de Dracaena cochinchinensis, es un inhibidor de PAI-1 con una IC50 de 26,10 μM. Este compuesto regula a la baja p-ERK y p-JNK en fibroblastos estimulados por TGF-β1. Promueve la secreción de insulina principalmente a través del aumento de Pdx-1, MafA, el nivel de ATP intracelular, la inhibición de la corriente KATP y el influjo de Ca2+ al intracelular.