solo para uso en investigación

Diazoxide ADC Cytotoxin inhibidor

Name: Diazoxide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4630
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S4630

Diazoxide es una pequeña molécula bien conocida que activa los canales KATP en el músculo liso de los vasos sanguíneos y las células beta pancreáticas al aumentar la permeabilidad de la membrana a los iones de potasio.

Diazoxide ADC Cytotoxin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 230.67

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros ADC Cytotoxin Inhibidores	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	230.67	Fórmula	C₈H₇ClN₂O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	364-98-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Sch-6783, SRG-95213			Smiles	CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 46 mg/mL (199.41 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.3mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.32mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	KATP channels
In vitro	Diazoxide inhibe la actividad inflamatoria microglial. Este tratamiento compuesto inhibe parcialmente el patrón inflamatorio inducido por LPS/IFN-γ en células microgliales, induciendo una disminución en la producción de NO que podría deberse a la disminución de la expresión de iNOS detectada. No tiene efecto sobre la fagocitosis microglial.
In vivo	Diazoxide es beneficioso para la mejora en tareas cognitivas, la reducción de la ansiedad, la disminución en la acumulación de oligómeros de amiloide-beta y la hiperfosforilación de proteínas tau. Este compuesto también puede ejercer efectos neuroprotectores independientemente de la activación del canal K+ al disminuir la excitabilidad neuronal y la activación de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA) o al aumentar las corrientes a través de los receptores de ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico (AMPA). Los animales tratados con este químico muestran una disminución en la gravedad de la enfermedad unos días después de la observación de los primeros signos clínicos, lo que corresponde a la fase inflamatoria aguda de la enfermedad. La administración oral diaria de este compuesto en ratones EAE durante la fase efectora de la enfermedad reduce la gravedad de los signos clínicos sin ningún efecto adverso aparente. Disminuye la desmielinización y la pérdida axonal, reduce el daño tisular, inhibe la activación microglial/macrofágica y astrocítica y preserva la integridad neuronal. No se observan efectos sobre el número de linfocitos B y T que infiltran la médula espinal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22047130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9400389/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03941236	Active not recruiting	Congenital Hyperinsulinism	Zealand Pharma	May 1 2019	Phase 3
NCT00901823	Withdrawn	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.	March 2011	Phase 1
NCT00696475	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Medpace Inc.	June 2008	Phase 2
NCT00688857	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Cetero Research San Antonio	May 2008	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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