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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Diazoxide es una pequeña molécula bien conocida que activa los canales KATP en el músculo liso de los vasos sanguíneos y las células beta pancreáticas al aumentar la permeabilidad de la membrana a los iones de potasio.
Objetivos
KATP channels
In vitro
Diazoxide inhibe la actividad inflamatoria microglial. Este tratamiento compuesto inhibe parcialmente el patrón inflamatorio inducido por LPS/IFN-γ en células microgliales, induciendo una disminución en la producción de NO que podría deberse a la disminución de la expresión de iNOS detectada. No tiene efecto sobre la fagocitosis microglial.
In vivo
Diazoxide es beneficioso para la mejora en tareas cognitivas, la reducción de la ansiedad, la disminución en la acumulación de oligómeros de amiloide-beta y la hiperfosforilación de proteínas tau. Este compuesto también puede ejercer efectos neuroprotectores independientemente de la activación del canal K+ al disminuir la excitabilidad neuronal y la activación de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA) o al aumentar las corrientes a través de los receptores de ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico (AMPA). Los animales tratados con este químico muestran una disminución en la gravedad de la enfermedad unos días después de la observación de los primeros signos clínicos, lo que corresponde a la fase inflamatoria aguda de la enfermedad. La administración oral diaria de este compuesto en ratones EAE durante la fase efectora de la enfermedad reduce la gravedad de los signos clínicos sin ningún efecto adverso aparente. Disminuye la desmielinización y la pérdida axonal, reduce el daño tisular, inhibe la activación microglial/macrofágica y astrocítica y preserva la integridad neuronal. No se observan efectos sobre el número de linfocitos B y T que infiltran la médula espinal.
The phagocytic ability of microglia is determined by the uptake of 2-μm red fluorescent microspheres by BV-2 cells. Cells are treated with diazoxide 100 μM and activated with LPS/IFN-γ and then incubated with microspheres at a concentration of 0.01% for 30 min in the dark at 37°C and 5% CO2. Cells are rinsed twice in PBS solution, pelleted at 1,000 g for 5 min and resuspended in 300 μL PBS. Cells are kept on ice and analyzed by flow cytometry.
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