EZH2 Inhibidores | EZH2 Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) es un potente y selectivo inhibidor de EZH2 con Ki e IC50 de 2,5 nM y 11 nM en ensayos sin células, exhibiendo una selectividad 35 veces mayor frente a EZH1 y >4.500 veces mayor en relación con otras 14 HMT. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) es un potente y altamente selectivo inhibidor de la EZH2 methyltransferase con una IC50 de 9,9 nM, >1000 veces más selectivo para EZH2 que para otras 20 metiltransferasas humanas. |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con una IC50 de 4 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 60 veces mayor contra EZH1, y una selectividad >1000 veces mayor contra otras Histone Methyltransferase. GSK343 induce la Autophagy. |
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| S8926 | Valemetostat (DS-3201) | Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) es un inhibidor dual selectivo de EZH1/2. |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) es un inhibidor selectivo de la histona lisina metiltransferasa EZH2 disponible por vía oral con valores de IC50 de 2 nM y 52 nM para EZH2 y EZH1 respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| E1497 | Tulmimetostat (CPI-0209) | Tulmimetostat (CPI-0209) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de EZH2 que tiene potencial terapéutico para el cáncer de próstata dependiente del receptor de andrógenos. |
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| E1521New | SHR2554 | SHR2554 es un inhibidor de EZH2. SHR2554 exhibe actividad antitumoral con valores de IC50 que oscilan entre 0,365 y 3,001 M de forma dosis-dependiente, en linfoma de células T (TCL) mediante la reducción de los niveles de H3K27me3. | ||
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 es un potente inhibidor dual de EZH2 y HSP90, con IC50 de 6,29 nM y 60,1 nM, para EZH2 y HSP90, respectivamente, que induce la detención del ciclo celular en fase M, promueve la expresión génica relacionada con la apoptosis/necrosis e inhibe el catabolismo de ROS. Atraviesa la barrera hematoencefálica y puede mostrar potencial como un agente anti-GBM tratable para la investigación del glioblastoma. | ||
| E4850 | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) es un inhibidor potente, selectivo y disponible por vía oral de EZH2. Inhibe EZH2 con valores de IC50 de 11 y 16 nM en el ensayo de péptidos y el ensayo de nucleosomas, respectivamente. Tazemetostat hydrobromide también inhibe EZH1 con una IC50 de 392 nM. | ||
| S9655 | PF-06821497 | PF-06821497 es un inhibidor selectivo y oralmente activo de la Zeste Homolog 2 (EZH2) con un valor de Ki <0,1 nM contra la EZH2 mutante Y641N. Exhibe una robusta inhibición del crecimiento tumoral. | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 es un inhibidor de EZH2 altamente potente y activo por vía oral con una IC50 de 4 nM para EZH2(A667G). | ||
| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | El HCl de DZNep (3-deazaneplanocina A), un análogo de la adenosina, es un inhibidor competitivo de la S-adenosilhomocisteína hidrolasa con un Ki de 50 pM en un ensayo sin células. |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 es un potente inhibidor, biodisponible por vía oral y selectivo de EZH2 y EZH1 con IC50 de 2 nM y 45 nM en ensayos libres de células, respectivamente, mostrando una selectividad >1000 veces mayor sobre una amplia gama de objetivos epigenéticos y no epigenéticos. Este compuesto es un potente inductor de autophagy. Suprime específicamente H3K27me3/2 e induce una serie de efectos antileucémicos, incluyendo antiproliferación, diferenciación y apoptosis. |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con una Ki de 24 nM en un ensayo sin células, una selectividad de 50 veces contra EZH1 y una selectividad de 500 veces contra otras 15 proteínas metiltransferasas. |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 es un potente, selectivo e inhibidor de EZH2 con biodisponibilidad oral, con un Ki de <3 nM. |
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| S7804 | GSK503 | GSK503 es un potente y específico inhibidor de la metiltransferasa EZH2. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2 con un IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM y 6,1 nM para EZH2 WT, EZH2 Y641N y EZH1, respectivamente. |
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| S7611 | EI1 | EI1 es un potente y selectivo inhibidor de EZH2 con IC50 de 15 nM y 13 nM para EZH2 (WT) y EZH2 (Y641F), respectivamente. |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identificado a partir de Gamboge, es un inhibidor de la vía de señalización FGFR en el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y exhibe efectos antitumorales. Este compuesto es también un inhibidor eficaz de EZH2 que se une específica y covalentemente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET y desencadena la ubiquitinación de EZH2. |
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| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 es un inhibidor selectivo de EZH2 con valores de Ki de 0,7 nM y 3 nM para WT EZH2 y Y641N respectivamente; este compuesto también inhibe H3K27me3 con un valor de IC50 de 15 nM. |
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| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) es un inhibidor específico y reversible de EZH1/2. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 es un degradador selectivo de EZH2 biodisponible por vía oral que reduce eficazmente los niveles de EZH2 en las células con una IC50 de 120 nM para la inhibición de la actividad de la metiltransferasa EZH2. |
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| E1163 | MS177 | MS177 es un degradador PRTOAC dirigido a EZH2 y un potente inhibidor de la EZH2 enzimática, que agota eficazmente tanto los complejos canónicos EZH2-PRC2 como los no canónicos EZH2-cMyc. MS177 induce la inhibición del crecimiento de células de leucemia, la apoptosis y la detención de la progresión del ciclo celular. |
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