DUB Inhibidores | DUB Inhibitors

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S7130 PR-619 PR-619 es un inhibidor no selectivo y reversible de las enzimas desubiquitinilantes (DUBs) con un EC50 de 1-20 μM en un ensayo sin células. Este compuesto activa la autophagy.
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
J Orthop Surg Res, 2025, 20(1):220
Sci Adv, 2025, 11(38):eadw2539
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S7132 P5091 P5091 es un inhibidor selectivo y potente de la ubiquitin-specific protease 7 (USP7) con una EC50 de 4,2 μM y de la estrechamente relacionada USP47.
Mol Metab, 2025, 94:102111
Neoplasia, 2025, 66:101192
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):28
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S7134 IU1 IU1 es un inhibidor del proteasoma humano USP14, permeable a las células, reversible y selectivo, con una IC50 de 4,7 μM, 25 veces más selectivo para IsoT. Este compuesto induce la autofagia.
Cells, 2025, 14(11)816
Mol Med, 2025, 31(1):163
Redox Biol, 2024, 76:103318
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S7133 P22077 P22077 es un inhibidor de la proteasa específica de ubiquitina USP7 con una EC50 de 8,6 μM, y este compuesto también inhibe la USP47 estrechamente relacionada.
Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768
Hepatol Commun, 2024, 8(4)e0405
Queen's University Belfast, 2023,
S4920 b-AP15 b-AP15 (NSC687852) es un inhibidor de deubiquitinases para la actividad de proteasomas 19S de la escisión de Ub-AMC con una IC50 de 2.1 μM.
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464
J Control Release, 2025, 380:417-432
Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2258-2274
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S7529 ML323 ML323 muestra actividad inhibitoria reversible, nanomolar y una excelente selectividad hacia USP1/UAF1 con una IC50 de 76 nM.
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
Oncol Res, 2025, 33(1):213-224
Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
S7135 LDN-57444 LDN-57444 es un inhibidor de proteasoma reversible y competitivo para Uch-L1 con una IC50 de 0,88 μM, con una selectividad 28 veces mayor sobre la isoforma Uch-L3.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):271
J Transl Med, 2024, 22(1):478
Cells, 2024, 13(9)737
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S8288 VLX1570 VLX1570 es un inhibidor competitivo de la actividad DUB del proteasoma, con una CI50 de ~10 μM in vitro.
Commun Biol, 2024, 7(1):25
PLoS One, 2022, 17(7):e0271245
Cancer Sci, 2021, 112(8):3302-3313
S7140 TCID TCID es un inhibidor de DUB para la ubiquitin C-terminal hydrolase L3 con un IC50 de 0,6 μM, 125 veces m s selectivo para L1.
Nat Commun, 2025, 16(1):4564
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
Front Oncol, 2023, 13:1088475
S6877 EOAI3402143 EOAI3402143 es un inhibidor dosis-dependiente de Usp9x, Usp24 y Usp5 que aumenta la apoptosis de las células tumorales, y bloquea o hace que retrocedan completamente los tumores de mieloma en ratones.
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007
Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
S8904 USP25/28 inhibitor AZ1 AZ1 es un potente y no competitivo inhibidor dual de la ubiquitin-specific protease (USP) 25/28 con IC50 de 0,62 μM y 0,7 μM en el ensayo Ub-RH110, respectivamente.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):305
Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13217
Cancer Sci, 2022, 113-10:3463-3475
S6748 ML364 ML364 es un inhibidor de molécula pequeña de la desubiquitinasa USP2 con una CI50 de 1,1 μM en un ensayo bioquímico utilizando un sustrato de di-Ubiquitin fluorescente con extinción interna.
Nat Commun, 2025, 16(1):4564
Cell Insight, 2022, 1(4):100047
J Virol, 2020, JVI.01857-20
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (compuesto 6) es un potente inhibidor de la proteasa similar a la papaína (PLpro)/desubiquitinasa (DUBs) con una IC50 de 2,6 μM y una EC50 de 13,1 μM que bloquea la replicación del virus SARS.
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
E1479 I-138 I-138 es un inhibidor reversible potente y activo por vía oral de USP1-UAF1 con un IC50 de 4,1 nM. Este compuesto está estructuralmente relacionado con ML323 e induce la monoubiquitinación de FANCD2 y PCNA en células MDA-MB-436 y aumenta la monoubiquitinación de PCNA y FANCD2 en células HAP-1 USP1 WT.
J Biol Chem, 2025, 301(3):108190
S8967 XL177A XL177A es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) con una IC50 de 0,34 nM.
Queen's University Belfast, 2023,
E1330 Usp22i-S02 Usp22i-S02 (USP22-IN-1, compuesto S02) es un potente inhibidor de la ubiquitin specific peptidase 22 (USP22). Mostró actividad anticancerosa al suprimir la expresión de Foxp3 en las células T reguladoras.
Int Immunopharmacol, 2025, 153:114538
S6845 GRL0617 GRL0617 es un inhibidor no covalente potente, selectivo y competitivo de la proteasa similar a la papaína (PLPro)/desubiquitinasa del síndrome respiratorio agudo grave (SARS-CoV) con un IC50 de 0,6 μM y un Ki de 0,49 μM. Este compuesto inhibe la replicación viral del SARS-CoV en células Vero E6 con un EC50 de 15 μM y no tiene citotoxicidad asociada.
J Virol, 2024, e0085524.
S6883 HBX 19818 HBX19818 es un inhibidor específico de USP7 con una IC 50 de 28,1 μM.
Queen's University Belfast, 2023,
S6933 GEN-6776 GNE-6776 es un inhibidor potente, no covalente, selectivo y biodisponible por vía oral de USP7 con una IC50 de 1,34 μM y 0,61 μM para USP7 de longitud completa y el dominio catalítico de USP7, respectivamente.
Queen's University Belfast, 2023,
S0399 SJB2-043 SJB2-043 es un potente inhibidor de USP1 que inhibe la actividad de USP1/UAF1 nativa con una CI50 de 544 nM.
Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S6878 GSK2643943A GSK2643943A es un inhibidor de la enzima desubiquitinilante (DUB) con una IC50 de 160 nM para USP20/Ub-Rho.
Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-2928-y
S4922 NSC 632839 NSC 632839 no es solo un inhibidor de DUB, sino también un inhibidor de deSUMOylase; inhibe USP2, USP7 y SENP2 con una EC50 de 45 μM, 37 μM y 9.8 μM, respectivamente.
E5945New Wu-5 Wu-5 es un inhibidor de USP10 que bloquea su actividad in vitro con una IC50 de 8,3 µM. También promueve la degradación de FLT3-ITD y mejora sinérgicamente la apoptosis inducida por crenolanib.
E1633 BAY-805 BAY-805 es un inhibidor potente, selectivo y celularmente activo que se dirige de forma no covalente a la actividad catalítica de USP21, un miembro de la subfamilia de proteasas específicas de Ubiquitin (USP) de las enzimas desubiquitinantes (DUBs).
E6502New USP7-IN-1 USP7-IN-1 (Ejemplo 2) es un inhibidor selectivo y reversible de USP7 con una IC50 de 77 Μm y exhibe actividad antiproliferativa, inhibiendo el crecimiento de células de cáncer colorrectal HCT116 con una GI50 de 67 μM.
E5999New CT1113 CT1113 es un potente inhibidor dual de USP25 y USP28 que reduce eficazmente los niveles de c-MYC y exhibe una fuerte actividad antitumoral. Puede utilizarse en la investigación sobre cáncer de colon y páncreas.
E1098 MF-094 MF-094, un potente y selectivo inhibidor de la USP30 (IC50=0,12 μM), acelera la curación de heridas diabéticas al inhibir el inflamasoma NLRP3.
E0392 Dubs-IN-1 Dubs-IN-1 es un inhibidor activo de las proteasas específicas de ubiquitina (USPs), con una IC50 de 0,85 μM para USP8.
E0389 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 es un potente inhibidor de las enzimas desubiquitinantes USP7 y USP8.
E0947 Iu1-248 Iu1-248, un derivado de IU1, es un potente y selectivo inhibidor de la ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) con una IC50 de 0,83 μM.
E1118New SJB3-019A SJB3-019A es un potente inhibidor de USP1 que suprime significativamente la proliferación celular e induce la apoptosis en células de leucemia linfoblástica aguda de células B (B-ALL). También promueve la degradación de DNA-binding-1 (ID1) en células K562.
S6943 IU1-47 IU1-47 es un inhibidor potente y específico de USP14 con una IC50 de 0,6 μM. Este compuesto muestra una selectividad de aproximadamente 33 veces por USP14 sobre USP5 (IsoT).
E6671New CMPD-39 CMPD-39 (Compuesto 39) es un inhibidor no covalente selectivo de USP30 con una IC50 de ~20 nM en ensayos enzimáticos in vitro.
S0884 RA-9 RA-9 es un inhibidor selectivo, potente y permeable a las células de las enzimas desubiquitinantes (DUBs) asociadas al proteasoma con un perfil de toxicidad favorable y actividad anticancerígena. Este compuesto induce selectivamente la apoptosis en líneas celulares de cáncer de ovario.
S2913 BAY 11-7082 (BAY 11-7821) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) es un inhibidor de NF-κB, que inhibe la fosforilación de IκBα inducida por TNFα con una IC50 de 10 μM en células tumorales. BAY 11-7082 inhibe la proteasa específica de ubiquitina USP7 y USP21 con una IC50 de 0,19 μM y 0,96 μM, respectivamente. BAY 11-7082 induce apoptosis y detención de la fase S en células de cáncer gástrico.
ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
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S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130) es un inhibidor selectivo de la deubiquitinasa (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 y UCH37) y también suprime Bcr/Abl, también un transductor de JAK2 (sin afectar el proteasoma 20S) y activador de la transcripción (STAT). Este compuesto induce la apoptosis y bloquea la autofagia.
Nat Commun, 2025, 16(1):628
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
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S7888 Spautin-1 Spautin-1 es un potente y específico inhibidor de la autophagy, e inhibe la actividad desubiquitinante de USP10 y USP13 con una IC50 de ~0,6-0,7 μM. Este compuesto potencia la apoptosis.
Nat Commun, 2024, 15(1):9463
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0
Cancer Lett, 2024, 604:217258
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S3692 N-Ethylmaleimide (NEM) NEM (N-Ethylmaleimide) es un compuesto orgánico que se deriva del ácido maleico. Es un inhibidor irreversible de todas las cisteína peptidasas, produciéndose la alquilación en el grupo tiol del sitio activo. El N-Ethylmaleimide (NEM) inactiva las enzimas desubiquitinantes endógenas (DUBs). El N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe específicamente el transporte de fosfato en las mitocondrias.
Nat Commun, 2025, 16(1):7812
Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
E1214 KSQ-4279 (USP1-IN-1) KSQ-4279 (USP1-IN-1) es un inhibidor selectivo oralmente biodisponible de la ubiquitin specific protease 1 (USP1) con actividad antiproliferativa. KSQ-4279 también exhibe actividad sinérgica en combinación con inhibidores de PARP.
Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434
Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567