| S7130 |
PR-619
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PR-619 es un inhibidor no selectivo y reversible de las enzimas desubiquitinilantes (DUBs) con un EC50 de 1-20 μM en un ensayo sin células. Este compuesto activa la autophagy.
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Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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J Orthop Surg Res, 2025, 20(1):220
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Sci Adv, 2025, 11(38):eadw2539
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| S7132 |
P5091
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P5091 es un inhibidor selectivo y potente de la ubiquitin-specific protease 7 (USP7) con una EC50 de 4,2 μM y de la estrechamente relacionada USP47.
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Mol Metab, 2025, 94:102111
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Neoplasia, 2025, 66:101192
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):28
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| S7134 |
IU1
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IU1 es un inhibidor del proteasoma humano USP14, permeable a las células, reversible y selectivo, con una IC50 de 4,7 μM, 25 veces más selectivo para IsoT. Este compuesto induce la autofagia.
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Cells, 2025, 14(11)816
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Mol Med, 2025, 31(1):163
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Redox Biol, 2024, 76:103318
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| S7133 |
P22077
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P22077 es un inhibidor de la proteasa específica de ubiquitina USP7 con una EC50 de 8,6 μM, y este compuesto también inhibe la USP47 estrechamente relacionada.
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Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768
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Hepatol Commun, 2024, 8(4)e0405
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Queen's University Belfast, 2023,
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| S4920 |
b-AP15
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b-AP15 (NSC687852) es un inhibidor de deubiquitinases para la actividad de proteasomas 19S de la escisión de Ub-AMC con una IC50 de 2.1 μM.
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Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464
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J Control Release, 2025, 380:417-432
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Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2258-2274
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| S7529 |
ML323
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ML323 muestra actividad inhibitoria reversible, nanomolar y una excelente selectividad hacia USP1/UAF1 con una IC50 de 76 nM.
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Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
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Oncol Res, 2025, 33(1):213-224
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
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| S7135 |
LDN-57444
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LDN-57444 es un inhibidor de proteasoma reversible y competitivo para Uch-L1 con una IC50 de 0,88 μM, con una selectividad 28 veces mayor sobre la isoforma Uch-L3.
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):271
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J Transl Med, 2024, 22(1):478
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Cells, 2024, 13(9)737
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| S8288 |
VLX1570
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VLX1570 es un inhibidor competitivo de la actividad DUB del proteasoma, con una CI50 de ~10 μM in vitro.
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Commun Biol, 2024, 7(1):25
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PLoS One, 2022, 17(7):e0271245
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Cancer Sci, 2021, 112(8):3302-3313
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| S7140 |
TCID
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TCID es un inhibidor de DUB para la ubiquitin C-terminal hydrolase L3 con un IC50 de 0,6 μM, 125 veces m
s selectivo para L1.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4564
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Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
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Front Oncol, 2023, 13:1088475
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| S6877 |
EOAI3402143
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EOAI3402143 es un inhibidor dosis-dependiente de Usp9x, Usp24 y Usp5 que aumenta la apoptosis de las células tumorales, y bloquea o hace que retrocedan completamente los tumores de mieloma en ratones.
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Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007
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Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
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Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
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| S8904 |
USP25/28 inhibitor AZ1
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AZ1 es un potente y no competitivo inhibidor dual de la ubiquitin-specific protease (USP) 25/28 con IC50 de 0,62 μM y 0,7 μM en el ensayo Ub-RH110, respectivamente.
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):305
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Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13217
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Cancer Sci, 2022, 113-10:3463-3475
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| S6748 |
ML364
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ML364 es un inhibidor de molécula pequeña de la desubiquitinasa USP2 con una CI50 de 1,1 μM en un ensayo bioquímico utilizando un sustrato de di-Ubiquitin fluorescente con extinción interna.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4564
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Cell Insight, 2022, 1(4):100047
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J Virol, 2020, JVI.01857-20
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| S0515 |
PLpro inhibitor
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PLpro inhibitor (compuesto 6) es un potente inhibidor de la proteasa similar a la papaína (PLpro)/desubiquitinasa (DUBs) con una IC50 de 2,6 μM y una EC50 de 13,1 μM que bloquea la replicación del virus SARS.
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PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
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bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
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| E1479 |
I-138
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I-138 es un inhibidor reversible potente y activo por vía oral de USP1-UAF1 con un IC50 de 4,1 nM. Este compuesto está estructuralmente relacionado con ML323 e induce la monoubiquitinación de FANCD2 y PCNA en células MDA-MB-436 y aumenta la monoubiquitinación de PCNA y FANCD2 en células HAP-1 USP1 WT.
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J Biol Chem, 2025, 301(3):108190
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| S8967 |
XL177A
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XL177A es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) con una IC50 de 0,34 nM.
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Queen's University Belfast, 2023,
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| E1330 |
Usp22i-S02
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Usp22i-S02 (USP22-IN-1, compuesto S02) es un potente inhibidor de la ubiquitin specific peptidase 22 (USP22). Mostró actividad anticancerosa al suprimir la expresión de Foxp3 en las células T reguladoras.
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Int Immunopharmacol, 2025, 153:114538
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| S6845 |
GRL0617
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GRL0617 es un inhibidor no covalente potente, selectivo y competitivo de la proteasa similar a la papaína (PLPro)/desubiquitinasa del síndrome respiratorio agudo grave (SARS-CoV) con un IC50 de 0,6 μM y un Ki de 0,49 μM. Este compuesto inhibe la replicación viral del SARS-CoV en células Vero E6 con un EC50 de 15 μM y no tiene citotoxicidad asociada.
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J Virol, 2024, e0085524.
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| S6883 |
HBX 19818
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HBX19818 es un inhibidor específico de USP7 con una IC 50 de 28,1 μM.
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Queen's University Belfast, 2023,
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| S6933 |
GEN-6776
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GNE-6776 es un inhibidor potente, no covalente, selectivo y biodisponible por vía oral de USP7 con una IC50 de 1,34 μM y 0,61 μM para USP7 de longitud completa y el dominio catalítico de USP7, respectivamente.
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Queen's University Belfast, 2023,
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| S0399 |
SJB2-043
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SJB2-043 es un potente inhibidor de USP1 que inhibe la actividad de USP1/UAF1 nativa con una CI50 de 544 nM.
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Front Pharmacol, 2021, 12:695009
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| S6878 |
GSK2643943A
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GSK2643943A es un inhibidor de la enzima desubiquitinilante (DUB) con una IC50 de 160 nM para USP20/Ub-Rho.
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Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-2928-y
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| S4922 |
NSC 632839
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NSC 632839 no es solo un inhibidor de DUB, sino también un inhibidor de deSUMOylase; inhibe USP2, USP7 y SENP2 con una EC50 de 45 μM, 37 μM y 9.8 μM, respectivamente.
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| E5945New |
Wu-5
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Wu-5 es un inhibidor de USP10 que bloquea su actividad in vitro con una IC50 de 8,3 µM. También promueve la degradación de FLT3-ITD y mejora sinérgicamente la apoptosis inducida por crenolanib.
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| E1633 |
BAY-805
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BAY-805 es un inhibidor potente, selectivo y celularmente activo que se dirige de forma no covalente a la actividad catalítica de USP21, un miembro de la subfamilia de proteasas específicas de Ubiquitin (USP) de las enzimas desubiquitinantes (DUBs).
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| E6502New |
USP7-IN-1
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USP7-IN-1 (Ejemplo 2) es un inhibidor selectivo y reversible de USP7 con una IC50 de 77 Μm y exhibe actividad antiproliferativa, inhibiendo el crecimiento de células de cáncer colorrectal HCT116 con una GI50 de 67 μM.
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| E5999New |
CT1113
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CT1113 es un potente inhibidor dual de USP25 y USP28 que reduce eficazmente los niveles de c-MYC y exhibe una fuerte actividad antitumoral. Puede utilizarse en la investigación sobre cáncer de colon y páncreas.
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| E1098 |
MF-094
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MF-094, un potente y selectivo inhibidor de la USP30 (IC50=0,12 μM), acelera la curación de heridas diabéticas al inhibir el inflamasoma NLRP3.
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| E0392 |
Dubs-IN-1
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Dubs-IN-1 es un inhibidor activo de las proteasas específicas de ubiquitina (USPs), con una IC50 de 0,85 μM para USP8.
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| E0389 |
DUBs-IN-2
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DUBs-IN-2 es un potente inhibidor de las enzimas desubiquitinantes USP7 y USP8.
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| E0947 |
Iu1-248
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Iu1-248, un derivado de IU1, es un potente y selectivo inhibidor de la ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) con una IC50 de 0,83 μM.
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| E1118New |
SJB3-019A
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SJB3-019A es un potente inhibidor de USP1 que suprime significativamente la proliferación celular e induce la apoptosis en células de leucemia linfoblástica aguda de células B (B-ALL). También promueve la degradación de DNA-binding-1 (ID1) en células K562.
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| S6943 |
IU1-47
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IU1-47 es un inhibidor potente y específico de USP14 con una IC50 de 0,6 μM. Este compuesto muestra una selectividad de aproximadamente 33 veces por USP14 sobre USP5 (IsoT).
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| E6671New |
CMPD-39
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CMPD-39 (Compuesto 39) es un inhibidor no covalente selectivo de USP30 con una IC50 de ~20 nM en ensayos enzimáticos in vitro.
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| S0884 |
RA-9
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RA-9 es un inhibidor selectivo, potente y permeable a las células de las enzimas desubiquitinantes (DUBs) asociadas al proteasoma con un perfil de toxicidad favorable y actividad anticancerígena. Este compuesto induce selectivamente la apoptosis en líneas celulares de cáncer de ovario.
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| S2913 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821)
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BAY 11-7082 (BAY 11-7821) es un inhibidor de NF-κB, que inhibe la fosforilación de IκBα inducida por TNFα con una IC50 de 10 μM en células tumorales. BAY 11-7082 inhibe la proteasa específica de ubiquitina USP7 y USP21 con una IC50 de 0,19 μM y 0,96 μM, respectivamente. BAY 11-7082 induce apoptosis y detención de la fase S en células de cáncer gástrico.
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ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
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J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
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| S2243 |
Degrasyn (WP1130)
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Degrasyn (WP1130) es un inhibidor selectivo de la deubiquitinasa (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 y UCH37) y también suprime Bcr/Abl, también un transductor de JAK2 (sin afectar el proteasoma 20S) y activador de la transcripción (STAT). Este compuesto induce la apoptosis y bloquea la autofagia.
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Nat Commun, 2025, 16(1):628
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Nat Commun, 2025, 16(1):1313
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
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| S7888 |
Spautin-1
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Spautin-1 es un potente y específico inhibidor de la autophagy, e inhibe la actividad desubiquitinante de USP10 y USP13 con una IC50 de ~0,6-0,7 μM. Este compuesto potencia la apoptosis.
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Nat Commun, 2024, 15(1):9463
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0
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Cancer Lett, 2024, 604:217258
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| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
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NEM (N-Ethylmaleimide) es un compuesto orgánico que se deriva del ácido maleico. Es un inhibidor irreversible de todas las cisteína peptidasas, produciéndose la alquilación en el grupo tiol del sitio activo. El N-Ethylmaleimide (NEM) inactiva las enzimas desubiquitinantes endógenas (DUBs). El N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe específicamente el transporte de fosfato en las mitocondrias.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7812
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Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
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Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
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| E1214 |
KSQ-4279 (USP1-IN-1)
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KSQ-4279 (USP1-IN-1) es un inhibidor selectivo oralmente biodisponible de la ubiquitin specific protease 1 (USP1) con actividad antiproliferativa. KSQ-4279 también exhibe actividad sinérgica en combinación con inhibidores de PARP.
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Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434
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Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
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