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GRL0617 DUB inhibidor

Name: GRL0617
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6845
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6845

GRL0617 es un inhibidor no covalente potente, selectivo y competitivo de la proteasa similar a la papaína (PLPro)/desubiquitinasa del síndrome respiratorio agudo grave (SARS-CoV) con un IC50 de 0,6 μM y un Ki de 0,49 μM. Este compuesto inhibe la replicación viral del SARS-CoV en células Vero E6 con un EC50 de 15 μM y no tiene citotoxicidad asociada.

GRL0617 DUB inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 304.39

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Control de calidad

Lote: S684501 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.86%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.86

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Otros DUB Inhibidores	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Vero E6	Antiviral assay		48 hrs	Antiviral activity against SARS coronavirus in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of replication after 48 hrs, EC50=13.1μM	19645480
Vero E6	Antiviral assay	0.1 to 50 uM	48 hrs	Antiviral activity against SARS-CoV infected in african green monkey Vero E6 cells at 0.1 to 50 uM after 48 hrs, EC50=14.5μM	23231439
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	304.39	Fórmula	C₂₀H₂₀N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1093070-16-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N)C(=O)NCCC2=CC=CC3=CC=CC=C32

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (213.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (10.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.405mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay) 0.49 μM(Ki) PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay) 0.6 μM
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18852458/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):