Spautin-1 Autophagy inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros Autophagy Inhibidores	Resveratrol (trans-Resveratrol) PIK-III DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	271.26	Fórmula	C₁₅H₁₁F₂N₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1262888-28-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1CNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (199.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%H2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (7.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	USP10 (Cell-free assay) 0.5779 μM USP13 (Cell-free assay) 0.6916 μM
In vitro	Spautin-1 promueve la degradación de los complejos Vps34 regulando la actividad de desubiquitinación de USP10 y USP13, y reduce los niveles de PtdIns3P. En células tratadas con PDGF, este compuesto estabiliza la actina y la calponina de las células musculares lisas α, previene la desorganización de los filamentos de actina, disminuye la producción de matriz extracelular y anula la hiperproliferación y migración de las VSMC. En células de LMC, inhibe marcadamente la autofagia inducida por IM al regular a la baja Beclin-1, y potencia la apoptosis inducida por IM al inactivar PI3K/AKT y activar GSK3β aguas abajo. Este producto químico también reduce específicamente los títulos infecciosos del virus del dengue en células BHK-21.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21962518/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421427/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24585095/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23175363/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	USP10 / SKP2 / P27 / p-Bcr-Abl / Bcr-Abl / p-Crkl / Crkl / p-STAT5 / STAT5 p-MKK4 / MKK4 / p-MEK / MEK / p-EGFR / EGFR p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / p-p38 / p38 CDK4 / CDK2 / Cyclin D1 / p15 / p21	31044085
Immunofluorescence	Glut1 p-JNK / p-ERK	30975171
Growth inhibition assay	Cell viability	30975171