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Lys05 Trihydrochloride Autophagy inhibidor

Name: Lys05 Trihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8369
Rating: 5 (14 reviews)

Cat. No.S8369

Lys05 es un nuevo inhibidor lisosomal de la Autophagy que se acumula potentemente dentro y desacidifica el lisosoma tanto de células como de tumores, lo que resulta en una inhibición sostenida de la autofagia y el crecimiento tumoral.

Lys05 Trihydrochloride Autophagy inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 549.75

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros Autophagy Inhibidores	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	549.75	Fórmula	C₂₃H₂₃Cl₂N₅.3HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1391426-24-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(CCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.Cl.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 9 mg/mL (16.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (7.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Lys05 es una sal hidrosoluble de Lys01. Este compuesto muestra una potente actividad antitumoral como agente único tanto in vitro como in vivo en múltiples líneas celulares de cáncer humano y modelos de xenoinjertos. Lys01 y este químico producen aumentos equivalentes dosis-dependientes en la relación LC3II/LC3I, acumulación de la proteína de carga de autofagia p62, e idénticos valores de IC50 en el ensayo MTT.
In vivo	Mientras que dosis más bajas de Lys05 son bien toleradas y se asocian con actividad antitumoral, a la dosis más alta probada, este compuesto produce disfunción de las células de Paneth y toxicidad intestinal, similar a lo que se puede observar en ratones y humanos con defectos genéticos en el gen de autofagia ATG16L1. En dos modelos de xenoinjertos de melanoma y un modelo de xenoinjertos de cáncer de colon, la administración intermitente de dosis altas o la administración diaria crónica de este químico a dosis más bajas produce un bloqueo temprano significativo de la autofagia in vivo, y tiene actividad antitumoral como agente único a dosis tan bajas como 10 mg/kg i.p. diarios.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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