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ROC-325 Autophagy inhibidor

Name: ROC-325
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8527
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8527

ROC-325 es un nuevo inhibidor de la autophagy mediada por lisosomas, disponible por vía oral, que disminuye la viabilidad de las células AML con un rango de IC50 de 0,7-2,2 μM.

ROC-325 Autophagy inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 503.06

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Otros Autophagy Inhibidores	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	503.06	Fórmula	C₂₈H₂₇ClN₄OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1859141-26-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C2C(=C(C=C1)NCCN(C)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl)C(=O)C5=CC=CC=C5S2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (5.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	El tratamiento con ROC-325 desencadena todas las características distintivas de la inhibición de la Autophagy, incluida la acumulación de autofagosomas con carga no degradada, un aumento de la permeabilidad de la membrana lisosomal, la desacidificación de los lisosomas y una expresión elevada de LC3B, p62 y catepsina D. El tratamiento in vitro de un panel de líneas celulares humanas de AML y progenitores normales de médula ósea humana demuestra que este compuesto disminuye la viabilidad de las células de AML (rango de IC50 0,7-2,2 µM), antagoniza la supervivencia clonogénica e induce la apoptosis de una manera terapéuticamente selectiva.
In vivo	ROC-325 es bien tolerado y no se observan toxicidades notables, aparte de una reducción modesta, no significativa y reversible del peso corporal medio. La administración oral de este compuesto a ratones portadores de xenoinjertos de CCR es bien tolerada y produce una inhibición dependiente de la dosis del crecimiento tumoral que es significativamente más eficaz que una dosis más alta de HCQ.
Referencias	[1] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/525?sso-checked=true [2] http://clincancerres.aacrjournals.org/content/early/2016/11/23/1078-0432.CCR-16-1742

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):