Datos técnicos
| Fórmula | C28H27ClN4OS |
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| Peso molecular | 503.06 | Número CAS | 1859141-26-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (7.95 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (7.95 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | ROC-325 es un nuevo inhibidor de la autophagy mediada por lisosomas, disponible por vía oral, que disminuye la viabilidad de las células AML con un rango de IC50 de 0,7-2,2 μM. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | El tratamiento con ROC-325 desencadena todas las características distintivas de la inhibición de la Autophagy, incluida la acumulación de autofagosomas con carga no degradada, un aumento de la permeabilidad de la membrana lisosomal, la desacidificación de los lisosomas y una expresión elevada de LC3B, p62 y catepsina D. El tratamiento in vitro de un panel de líneas celulares humanas de AML y progenitores normales de médula ósea humana demuestra que este compuesto disminuye la viabilidad de las células de AML (rango de IC50 0,7-2,2 µM), antagoniza la supervivencia clonogénica e induce la apoptosis de una manera terapéuticamente selectiva. | |
| In vivo | ROC-325 es bien tolerado y no se observan toxicidades notables, aparte de una reducción modesta, no significativa y reversible del peso corporal medio. La administración oral de este compuesto a ratones portadores de xenoinjertos de CCR es bien tolerada y produce una inhibición dependiente de la dosis del crecimiento tumoral que es significativamente más eficaz que una dosis más alta de HCQ. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks ROC-325 Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Mitophagy regulates mitochondrial number following pharmacological induction of mitochondrial biogenesis in renal proximal tubule cells [ Front Pharmacol, 2024, 15:1344075] | PubMed: 38375036 |
| Reserpine maintains photoreceptor survival in retinal ciliopathy by resolving proteostasis imbalance and ciliogenesis defects [ Elife, 2023, 12e83205] | PubMed: 36975211 |
| ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] | PubMed: 35882624 |
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