Lys05 Trihydrochloride

N.º de catálogoS8369 Lote:S836905

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Datos técnicos

Fórmula

C23H23Cl2N5.3HCl
Peso molecular 549.75 Número CAS 1391426-24-6
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 25 mg/mL (45.47 mM)
DMSO 20 mg/mL (36.38 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lys05 es un nuevo inhibidor lisosomal de la Autophagy que se acumula potentemente dentro y desacidifica el lisosoma tanto de células como de tumores, lo que resulta en una inhibición sostenida de la autofagia y el crecimiento tumoral.
Objetivos
Autophagy
In vitro

Lys05 es una sal hidrosoluble de Lys01. Este compuesto muestra una potente actividad antitumoral como agente único tanto in vitro como in vivo en múltiples líneas celulares de cáncer humano y modelos de xenoinjertos.

Lys01 y este químico producen aumentos equivalentes dosis-dependientes en la relación LC3II/LC3I, acumulación de la proteína de carga de autofagia p62, e idénticos valores de IC50 en el ensayo MTT.
In vivo

Mientras que dosis más bajas de Lys05 son bien toleradas y se asocian con actividad antitumoral, a la dosis más alta probada, este compuesto produce disfunción de las células de Paneth y toxicidad intestinal, similar a lo que se puede observar en ratones y humanos con defectos genéticos en el gen de autofagia ATG16L1. En dos modelos de xenoinjertos de melanoma y un modelo de xenoinjertos de cáncer de colon, la administración intermitente de dosis altas o la administración diaria crónica de este químico a dosis más bajas produce un bloqueo temprano significativo de la autofagia in vivo, y tiene actividad antitumoral como agente único a dosis tan bajas como 10 mg/kg i.p. diarios.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Nu/Nu nude mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg, 40 mg/kg, or 80 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Sellecks Lys05 Trihydrochloride Ha sido citado por 14 Publicaciones

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Rapid hepatitis C virus replication machinery removal after antiviral treatment with DAA monitored by multimodal imaging [ Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5] PubMed: 40553718
In vivo manipulation of the protein homeostasis network in rhabdomyosarcoma [ Oncotarget, 2025, 16:681-696] PubMed: 40879698
Apolipoprotein E aggregation in microglia initiates Alzheimer's disease pathology by seeding β-amyloidosis [ Immunity, 2024, 57(11):2651-2668.e12] PubMed: 39419029
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
Autophagy inhibition induces AML cell death and enhances the efficacy of chemotherapy under hypoxia [ bioRxiv, 2024, 2024.11.24.625107] PubMed: 39651164
ADAR1 downregulation by autophagy drives senescence independently of RNA editing by enhancing p16INK4a levels [ Nat Cell Biol, 2022, 24(8):1202-1210] PubMed: 35851616
ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] PubMed: 35882624
Targeting euchromatic histone lysine methyltransferases sensitizes colorectal cancer to histone deacetylase inhibitors [ Int J Cancer, 2022, 151(9):1586-1601] PubMed: 35666536
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105

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